格列吡嗪片：一种有效的口服降血糖药物

2024-11-15

格列吡嗪片（Glipizide Tablets, USP）是一种口服降血糖药，其化学名称为1-环己基-3-[[对[2-(5-甲基吡嗪甲酰胺基)乙基]苯基]磺酰基]脲。格列吡嗪是一种发白、无味的粉末，pKa值为5.9，不溶于水和醇，但溶于0.1N的NaOH和二甲基甲酰胺。格列吡嗪片剂的常见剂型为5毫克和10毫克片剂，其惰性成分包括胶体二氧化硅、乳糖（无水）、微晶纤维素、预糊化淀粉（玉米）和硬脂酸。

在实验动物中，格列吡嗪片剂主要通过刺激胰岛组织的β细胞分泌胰岛素来降低血糖。在人类中，格列吡嗪片剂通过刺激胰腺释放胰岛素来急性降低血糖，这取决于胰岛中β细胞的功能。长期给药下格列吡嗪片降低血糖的机制尚未明确。在治疗至少6个月后，糖尿病患者服用格列吡嗪片剂后的餐后胰岛素反应将继续增强。格列吡嗪片剂可能对一些对其他磺酰脲类无反应或已停止反应的患者有效。

药代动力学方面，格列吡嗪片在人体中快速且基本完全地被胃肠道吸收。其消除半衰期为2至4小时，无论是静脉内还是口服。格列吡嗪片在重复口服时不会在血浆中积聚。在正常志愿者中，格列吡嗪片剂的总吸收和处置不受食物的影响，但吸收延迟约40分钟。因此，在糖尿病患者中，格列吡嗪片剂在测试餐前约30分钟而不是与测试餐一起给药时更有效。

在正常志愿者的安慰剂对照交叉研究中，格列吡嗪片没有抗利尿活性，实际上导致游离水清除率略有增加。研究表明，格列吡嗪片剂治疗可有效控制血糖，而不会对非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM）患者的血浆脂蛋白谱产生有害影响。

在服用格列吡嗪片之前，需要告知医生是否对格列吡嗪或其它任何成分过敏，或者对磺胺过敏。此外，如果有酸性血液问题、1型糖尿病或G6PD缺乏症等健康问题，也需要告知医生。此外，还需告知医生和药剂师所服用的所有药物，包括处方药、非处方药、天然产品和维生素，以及所有的健康问题。

在服用格列吡嗪片时，需要注意避免驾驶和从事需要保持警惕的任务，直到了解格列吡嗪片对个人的影响为止。此外，应定期检查血糖，并按医生要求进行血液检查。遵循医生指导的饮食和锻炼计划也很重要。如果血糖一直很低，不要驾驶，因为有可能会发生昏厥。在发烧、感染、受伤或手术等压力期间，控制血糖可能会更加困难。身体活动的变化、运动或饮食也可能影响血糖。

此外，格列吡嗪片可能增加心脏病的风险，应与医生讨论相关问题。格列吡嗪片可能导致低血糖的发生，严重的低血糖会导致癫痫发作、昏倒、持久的脑损伤，有时甚至会导致死亡。因此要与医生交流。如果年龄在65岁或以上，使用格列吡嗪片时要小心，因为可能会出现更多的副作用。如果怀孕或计划怀孕，请告知医生。需要讨论使用该药物的利益和风险。此外，该药物在怀孕期间使用可能引起新生儿低血糖。如果在怀孕期间使用该药物，请在预产期前适当时间停止使用，并与医生讨论。最后，如果正在母乳喂养，请告知医生，以了解对婴儿的潜在风险。

与格列吡嗪片相关或类似的药物包括司美格鲁肽注射液、替西帕肽、二甲双胍、Trulicity、Lantus、Victoza和Tresiba。在使用格列吡嗪片时，要按照医生的指示使用。