阿替洛尔：一种心脏选择性β1肾上腺素受体阻断剂

阿替洛尔是一种合成的β1选择性（心脏选择性）肾上腺素受体阻断剂，其化学式为C14H22N2O3，分子量为266.34。它是一种亲水性化合物，在37℃下的水溶解度为26.5毫克/毫升，对数分配系数为0.23。阿替洛尔在1N盐酸中溶解度较大，而在氯仿中溶解度较小。

阿替洛尔通常以25毫克、50毫克和100毫克的片剂形式口服给药。这些片剂除了含有阿替洛尔外，还包含硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮和羟基乙酸淀粉钠等非活性成分。阿替洛尔是一种β1选择性（心脏选择性）肾上腺素能受体阻滞剂，没有膜稳定或固有的拟交感神经活性。然而，在较高剂量下，它会抑制主要位于支气管和血管肌肉组织中的β2肾上腺素受体。

在人体内，口服剂量的阿替洛尔吸收迅速且一致，但不完全。约50%的口服剂量从胃肠道吸收，其余部分随粪便排出。阿替洛尔的峰值血液水平在摄入后2至4小时内达到。与普萘洛尔或美托洛尔不同，阿替洛尔很少或没有被肝脏代谢，大部分通过肾脏排泄。超过85%的静脉内剂量在24小时内从尿液中排出，口服剂量的排出率约为50%。阿替洛尔与血浆蛋白的结合率较低（6%-16%），这导致了相对一致的血浆药物水平，患者之间的差异约为四倍。

口服阿替洛尔的消除半衰期约为6至7小时，长期给药不会改变其药代动力学特征。静脉注射后，血浆水平在5分钟内达到峰值，随后在最初的7小时内迅速下降，之后血浆水平的衰减半衰期与口服给药时类似。口服50毫克或100毫克的阿替洛尔后，其β阻断和抗高血压作用至少持续24小时。当肾功能受损时，阿替洛尔的排泄与肾小球滤过率密切相关，当肌酐清除率低于35 ml/min/1.73 m²时，会发生明显的药物积累。

在标准的动物或人类药理试验中，阿替洛尔的β-肾上腺素受体阻断活性已通过降低静息和运动心率、心输出量以及降低静息和运动时的收缩压和舒张压等方式得到证明。此外，阿替洛尔可以抑制异丙肾上腺素引起的心动过速，并减少反射性直立性心动过速。因此，阿替洛尔在治疗高血压和心律失常方面具有显著的效果，但在肾功能受损患者中需要谨慎使用。

• 阿替洛尔——治疗高血压和心脏病的β₁选择性肾上腺素受体阻断剂  2024-11-16

• 氯噻酮与阿替洛尔联用对血糖及血压的影响与管理  2024-11-15

• 阿替洛尔-氯噻酮：高效组合治疗高血压  2024-11-15

• 阿替洛尔和氯噻酮（Tenoretic50）的药物使用指南  2024-11-15

• Tenoretic一种结合阿替洛尔与氯噻酮的高血压治疗方案  2024-11-15

• Tenormin®一种心脏选择性肾上腺素受体阻断剂及其适应症  2024-11-13

• 停止阿替洛尔治疗盒装警告与谨慎行事  2024-11-13

• 阿替洛尔和氯噻酮片剂高血压治疗的理想选择  2024-11-13

• 阿替洛尔一种选择性β1肾上腺素受体阻断剂的结构、性质和药理作用  2024-11-13

• 阿替洛尔和氯噻酮片一种高效治疗高血压的药物组合  2024-11-13

• 阿替洛尔（Tenormin®）的化学特性与治疗高血压的效果  2024-11-13

• Tenormin：高血压的全方位治疗  2024-11-13

• 阿替洛尔和氯噻酮（口服途径）  2024-11-12