二硝酸异山梨酯的性质、应用与药代动力学

2024-11-16

二硝酸异山梨酯（ISDN）是一种广泛应用于临床的有机硝酸盐类药物，主要作为血管扩张剂使用。其化学性质表现为一种白色结晶化合物，具有特定的物理化学参数，例如熔点为70°C，旋光度为140°（C=1，酒精，20°C），并且在水中微溶，在丙酮中极易溶解。每片硝酸异山梨酯片剂（USP）含有5mg、10mg、20mg、30mg或40mg的硝酸异山梨酯，辅料包括乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮及羟基乙酸淀粉钠等非活性成分。

二硝酸异山梨酯通过放松血管平滑肌并扩张外周动脉和静脉来发挥药理作用，进而实现降低心脏前后负荷的效果。具体而言，它可以减少心脏的前负荷和后负荷，同时扩张冠状动脉，改善心肌供血。不过，关于其各药理效应的具体权重尚无定论。

从药代动力学角度来看，二硝酸异山梨酯口服后几乎可以完全被人体吸收，但由于肝脏首过效应的存在，其生物利用度波动较大，范围介于10%至90%之间。药物达到峰值浓度大约需要一个小时，平均生物利用度约为25%，且在长期治疗期间有逐渐升高的趋势。进入体内后，二硝酸异山梨酯分布容积约为2-4L/kg，清除率为2-4L/min，血清半衰期约为1小时。因此，二硝酸异山梨酯作为一种有效的血管扩张剂，在临床实践中发挥了重要作用，但在长期使用时需警惕可能出现的药物耐受现象，从而需制定合理的用药方案。

名称：: Imdur

全部名称：: isosorbide mononitrate、硝酸异山梨酯、Imdur, Monoket, ISMO、Imdur（单硝酸异山梨酯）、Monoket（单硝酸异山梨酯）、ISMN（单硝酸异山梨酯）注：ISMN是单硝酸异山梨酯的缩写。这三个药物通用成分相同，均为单硝酸异山梨酯，主要用于治疗心绞痛等心血管疾病。