塞来昔布：心血管与胃肠道风险下的非甾体抗炎药

2024-11-16

塞来昔布（Celecoxib）是一种非甾体抗炎药（NSAIDs），自1998年获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准以来，主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、幼年类风湿关节炎、强直性脊柱炎、急性疼痛和原发性痛经。然而，使用塞来昔布需谨慎，因为该药物可能带来心血管和胃肠道风险。

首先，塞来昔布可能增加心血管血栓事件、心肌梗塞和中风的风险，尤其是在长期使用和患有心血管疾病或危险因素的患者中。冠状动脉搭桥术（CABG）手术围手术期疼痛治疗中禁止使用塞来昔布。其次，塞来昔布可能增加胃肠道不良事件的风险，包括出血、溃疡和胃或肠穿孔，这些事件可能是致命的，且可能在使用过程中没有任何警告症状。老年患者更容易发生严重的胃肠道问题。

塞来昔布是一种口服胶囊，含有50毫克、100毫克、200毫克和400毫克四种剂量。其化学名称为4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]苯磺酰胺，属于二芳基取代的吡唑化合物。塞来昔布是疏水性的，几乎不溶于水性介质。非活性成分包括交联羧甲基纤维素钠、食用墨水、明胶、乳糖一水合物、硬脂酸镁、聚维酮和十二烷基硫酸钠。

在使用塞来昔布时，应根据个体患者的治疗目标使用最低有效剂量，并在最短持续时间内使用。对于骨关节炎，推荐每日一次200毫克或每日两次100毫克的剂量。对于类风湿关节炎，推荐每日两次100至200毫克的剂量。对于幼年类风湿关节炎，推荐每日两次50毫克，体重超过25公斤的患者可适量增加剂量。对于强直性脊柱炎，推荐每日一次200毫克或每日两次100毫克的剂量。对于急性疼痛和原发性痛经，推荐最初400毫克，随后每日两次200毫克的剂量。对于存在中度肝功能损害的患者，每日剂量需减少50%。对于已知或怀疑为CYP2C9不良代谢者的患者，应将剂量减少50%或考虑替代管理。

总之，塞来昔布是一种有效的非甾体抗炎药，用于治疗多种疾病。然而，使用时需注意其潜在的心血管和胃肠道风险，并遵循医生的建议，以最小剂量、最短时间和个体化治疗策略来确保安全有效的使用。