马来酸依那普利片:盒装警告与临床药理学
马来酸依那普利片是一种长效血管紧张素转换酶抑制剂,其化学成分为依那普利的马来酸盐,化学式为c20h28n2o5·c4h4o4,分子量为492.53。依那普利是一种前药,口服后通过水解为活性成分依那普利拉。马来酸依那普利片提供2.5毫克、5毫克、10毫克和20毫克的片剂形式,除了活性成分外,还包含玉米淀粉、乳糖一水合物、硬脂酸镁、预胶化淀粉和碳酸氢钠等非活性成分。
马来酸依那普利片的主要作用机制是通过抑制血管紧张素转换酶(ACE)来降低血压。ACE是一种肽基二肽酶,能够催化血管紧张素I转化为血管收缩剂血管紧张素II。血管紧张素II不仅具有收缩血管的作用,还能刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。马来酸依那普利通过抑制ACE,从而减少血管紧张素II的生成,导致血管加压素活性和醛固酮分泌的降低。尽管醛固酮减少幅度较小,但会导致血清钾的轻微增加。在单独使用马来酸依那普利片治疗高血压患者中,血清钾平均增加约0.2meq/L;而在联合噻嗪类利尿剂治疗的患者中,血清钾变化不大。
此外,去除血管紧张素II对肾素分泌的负反馈会导致血浆肾素活性增加。值得注意的是,马来酸依那普利片在低肾素高血压患者中也显示出抗高血压作用,表明其可能通过其他机制降低血压。尽管如此,马来酸依那普利片在孕妇中的使用需谨慎,因为其可能对发育中的胎儿产生毒性作用,甚至导致死亡。一旦怀孕被确认,患者应立即停止使用马来酸依那普利片,并咨询医生的建议。
综上所述,马来酸依那普利片是一种有效的降压药物,尤其适用于高血压和心力衰竭的治疗,但需注意其对孕妇的潜在风险。
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