马来酸依那普利片的药理作用及其临床应用

2024-11-16

盒装警告（这是什么？）

盒装警告：胎儿毒性

在阅读完整的处方信息之前，请注意以上的盒装警告。当发现怀孕时，请立即停用马来酸依那普利片。这是因为直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会对胎儿的发育造成伤害和死亡。如需了解更多信息，请参阅关于胎儿毒性的警告。

马来酸依那普利的描述

马来酸依那普利是依那普利的马来酸盐，是一种长效血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉的乙酯。从化学角度来描述，马来酸依那普利的化学式是(s)-1-[n-[1-(乙氧基羰基)-3-苯基丙基]-l-丙氨酰]-l-脯氨酸，(z)-2-丁烯二酸盐(1:1)，分子量为492.53，呈白色至灰白色的结晶粉末，微溶于水，可溶于乙醇，易溶于甲醇。依那普利是一种前药，在口服后，它通过水解乙酯转化为活性血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉。马来酸依那普利以2.5毫克、5毫克、10毫克和20毫克片剂的形式供口服给药。除了活性成分马来酸依那普利外，每片还含有玉米淀粉、乳糖一水合物、硬脂酸镁、预糊化淀粉和碳酸氢钠。10毫克片剂含有红色氧化铁，20毫克片剂含有黄色氧化铁。

临床药理学

依那普利水解成依那普利拉后，它可以抑制人类和动物的血管紧张素转换酶(ACE)。ACE是一种肽酶，它催化血管紧张素I转化为血管收缩剂物质血管紧张素II。血管紧张素II还会刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。马来酸依那普利的益处主要是通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统来提供的，这导致血浆中血管紧张素II的活性降低，血管加压素活性降低以及醛固酮分泌减少。尽管醛固酮分泌的减少很小，但它会导致血清钾水平略有增加。在接受马来酸依那普利片治疗的高血压患者中，血清钾水平平均增加约0.2meq/L，而在同时接受马来酸依那普利片和噻嗪类利尿剂治疗的患者中，血清钾水平基本上没有变化。

虽然马来酸依那普利片降低血压的机制主要被认为是通过抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统实现的，但即使在肾素较低的高血压患者中，马来酸依那普利片仍具有抗高血压作用。依那普利对高血压和心力衰竭的有益作用似乎主要是由于抑制了肾素-血管紧张素-醛固酮系统。ACE与激肽酶是类似的酶，激肽酶是一种降解缓激肽的酶。缓激肽是一种有效的血管抑制肽，其水平升高是否在马来酸依那普利片的治疗作用中起到作用尚需进一步阐明。

马来酸依那普利片作为一种长效血管紧张素转换酶抑制剂，通过抑制ACE的活性发挥其治疗作用。它在临床上被广泛应用于治疗高血压和心力衰竭等疾病。此外，马来酸依那普利片的药物特性和作用机制的进一步研究，有助于揭示其更多的药物效应及临床应用前景。