Augmentin:一种广谱口服抗菌药物及其成分解析
Augmentin是一种口服抗菌组合药物,由半合成抗生素阿莫西林和β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸钾组成。阿莫西林是一种类似氨苄西林的抗生素,其分子式为C16H19N3O5S·3H2O,分子量为419.46。它来源于碱性青霉素核,具有广谱抗菌活性。化学结构上,阿莫西林为(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(对羟基苯基)乙酰氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫-1-氮杂二环羧酸[3.2.0]水合物。阿莫西林可通过阻断β-内酰胺酶的活性位点来抑制多种β-内酰胺酶的活性。
克拉维酸是由克拉维链霉菌发酵产生的,是一种与青霉素在结构上相关的β-内酰胺,对质粒介导的β-内酰胺酶特别有效。克拉维酸钾的分子式为C8H8KNO5,分子量为237.25。化学上,克拉维酸钾为(Z)-(2R,5R)-3-(2-羟基亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸钾。克拉维酸钾的作用机制是通过阻断β-内酰胺酶的活性位点来灭活多种β-内酰胺酶,特别是对临床上重要的质粒介导的β-内酰胺酶具有高效抑制作用。
Augmentin的非活性成分包括口服混悬剂粉末中的胶体二氧化硅、调味剂、黄原胶、阿斯巴甜、羟丙甲纤维素、甘露醇、硅胶、二氧化硅和糖精钠等。咀嚼片中除了上述成分外,还含有硬脂酸镁、甘露醇、阿斯巴甜、D&C黄色号10、FD&C红色编号40、甘氨酸、糖精钠和琥珀酸等成分。每片125毫克咀嚼片和每片5毫升重组的125毫克/5毫升Augmentin口服混悬液含有0.16meq钾。每片250毫克咀嚼片和每片5毫升重组的250毫克/5毫升Augmentin口服混悬液则含有0.32meq钾。
总之,Augmentin是一种口服抗菌药物,其成分阿莫西林和克拉维酸钾具有广谱抗菌活性,并可有效抑制β-内酰胺酶。药物中还含有一些非活性成分,以及钾盐。根据剂型的不同,药物的剂量和钾含量也有所差异。
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