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Praluent: 一种用于降低心血管疾病和高脂血症患者LDL-C水平的PCSK9抑制剂

**药物描述**

Alirocumab是一种人单克隆抗体(igg1同种型),专门针对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型(PCSK9)。该药物通过重组DNA技术,在中国仓鼠卵巢细胞悬浮培养中产生,作为PCSK9抑制剂。Alirocumab由两条二硫键连接的人重链组成,每条重链通过二硫键与人κ轻链共价连接。单个N-糖基化位点位于分子的Fc恒定区的CH2结构域内的每条重链中。重链和轻链的可变结构域结合形成了抗体内的PCSK9结合位点。Alirocumab的分子量约为146 kDa。

**制剂和成分**

Praluent是一种无菌、无防腐剂、透明、无色至淡黄色的溶液,适用于皮下注射。Praluent有75 mg/mL或150 mg/mL两种浓度的溶液,提供于单剂量注射剂或单剂量预填充注射器中,采用硅化的1 mL 1型透明玻璃注射器。针头护罩并非由天然橡胶乳胶制成。每支75 mg/mL注射剂或预填充注射器含有75 mg Alirocumab、组氨酸(8 mm)、聚山梨醇酯20(0.1 mg)、蔗糖(100 mg)和注射用水usp至pH 6.0。每支150 mg/mL注射剂或预填充注射器则含有150 mg Alirocumab、组氨酸(6 mm)、聚山梨醇酯20(0.1 mg)、蔗糖(100 mg)和注射用水usp至pH 6.0。

**适应症和剂量**

Praluent®适用于降低患有心血管疾病的成年人需要住院的心肌梗塞、中风和不稳定型心绞痛的风险。作为饮食的辅助手段,单独或与其他低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低疗法联合使用,Praluent®可用于降低原发性高脂血症,包括杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)的成年人的LDL-C。此外,Praluent®也可作为纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)成年患者的其他LDL-C降低疗法的辅助手段,以降低LDL-C。

推荐剂量方面,在患有心血管疾病或原发性高脂血症的成年人中,包括HeFH患者,Praluent的推荐起始剂量为每2周一次75 mg或每4周一次300 mg皮下给药。对于每4周接受Praluent 300 mg的患者,建议在下一个预定剂量之前测量LDL-C水平,因为某些患者的LDL-C水平可能在不同剂量间发生变化。若LDL-C反应不足,可以考虑每2周皮下调整剂量至150 mg。

名 称:
Praluent
全部名称:
alirocumab、阿利罗库单抗
上市状态:
规格:
预填充笔(自动注射器)用于皮下注射
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