Relugolix（Orgovyx）：治疗成人晚期前列腺癌的新型药物

Relugolix（商品名Orgovyx）是一种非肽小分子，属于促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂。它主要用于治疗成人晚期前列腺癌患者。本文将介绍Relugolix的化学描述、药物形态以及推荐的剂量和管理方法。

**一、药物描述**

Relugolix的化学名称为N-(4-{1-[(2,6-二氟苯基)甲基]-5-[(二甲基氨基)甲基]-3-(6-甲氧基哒嗪-3-基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基}苯基)-N'-甲氧基脲。其分子量为623.63道尔顿，分子式为C29H27F2N7O5S。Relugolix是一种白色至灰白色至浅黄色固体，在25°C下在水中的溶解度为0.04 mg/ml。

**二、药物形态**

Orgovyx是一种口服薄膜包衣片剂，每片含有120毫克的Relugolix。除了活性成分Relugolix外，还含有甘露醇、羟基乙酸淀粉钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、二氧化钛、氧化铁红和巴西棕榈蜡这些非活性成分。

**三、适应症和剂量**

Orgovyx适用于治疗成人晚期前列腺癌患者。推荐剂量如下：

- 第一天开始用360毫克的负荷剂量治疗Orgovyx。

- 从第二天起，每天固定时间口服一次120毫克的剂量继续治疗。

- Orgovyx可以与或不与食物一起服用，但需整片吞下，不可压碎或咀嚼。

- 若错过剂量，建议患者立即服用，并在记录后立即服用下一剂。

- 如果错过的剂量超过12小时，患者应跳过该剂量，并按预定剂量继续服用。

- 若Orgovyx治疗中断超过7天，重新开始时需要进行360毫克的负荷剂量，然后每天一次120毫克的剂量。

**四、与其他药物的联合使用**

- 若要使用与P-gp抑制剂联合，应避免与Orgovyx合用。如不可避免，应先服用Orgovyx，至少间隔6小时后再给予P-gp抑制剂。

- 若需短期使用P-gp抑制剂，Orgovyx治疗可能会中断长达两周。

- 避免将Orgovyx与P-gp和强CYP3A诱导剂合用。如不可避免，需增加Orgovyx剂量至240毫克每日一次。在停用P-gp和强CYP3A诱导剂后，恢复推荐的Orgovyx剂量120毫克每日一次。

**五、注意事项**

Orgovyx的使用可能会影响男性的生育能力，因此在开始治疗前应与医生讨论相关风险。此外，Orgovyx仅适用于男性，不适用于女性。如果男性患者的性伴侣能够怀孕，那么在治疗期间和最后一剂后2周内应使用有效的避孕措施。这是因为Relugolix可能会伤害胎儿。在开始治疗前，应告知医生个人或家族中是否存在长QT综合征（一种可能导致心跳不规则、昏厥或猝死的心脏问题）的病史。如果有血液电解质失衡、心力衰竭、糖尿病、高甘油三酯（血液中的脂肪物质）、贫血或肝脏问题等状况，也应告知医生。这些因素可能会影响Orgovyx的使用和效果。对于心脏问题或长QT综合征的患者，Orgovyx是禁忌的。此外，如果对Relugolix、其他药物或片剂中的任何成分过敏，或者在开始治疗前已经怀孕或在计划怀孕，那么不应该使用Orgovyx。如果男性患者的性伴侣怀孕或计划怀孕，应告知医生。在服用Orgovyx时，应该继续使用有效的避孕措施以防止怀孕，因为该药物可能会伤害未出生的婴儿。

总之，Relugolix（Orgovyx）是一种用于治疗成人晚期前列腺癌的药物。在使用此药物时，应按照推荐的剂量和管理方法进行服用，并注意与其他药物的相互作用。请在医生的指导下使用该药物。

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