头孢克洛胶囊：一种口服的半合成头孢菌素抗生素

2024-11-16

头孢克洛胶囊是一种半合成头孢菌素抗生素，用于口服治疗或预防由细菌引起的感染。它的化学名称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物，化学式为C15H14ClN3O4S·H2O，分子量为385.82。每个胶囊含有250毫克或500毫克无水头孢克洛，辅以一些非活性成分。

头孢克洛胶囊在空腹受试者中口服后吸收良好。无论是否与食物一起服用，总吸收率是相同的。然而，与食物一起服用时，峰值浓度是禁食受试者服用药物时峰值浓度的50%至75%，通常在3/4至1小时后出现。在空腹受试者中，分别给予250毫克、500毫克和1克剂量后，30分钟至60分钟内的平均峰值血清浓度分别为约7、13和23微克/毫升。大约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出，其中大部分在前2小时内排出。在这8小时内，250毫克、500毫克和1克剂量后的尿液峰值浓度分别为约600、900和1,900微克/毫升。

正常人的血清半衰期为0.6至0.9小时。在肾功能降低的患者中，头孢克洛的血清半衰期略有延长。在完全没有肾功能的患者中，头孢克洛的血浆半衰期为2.3至2.8小时。对于肾功能明显受损的患者，药物的排泄途径尚未确定。血液透析可将头孢克洛的半衰期缩短25%至30%。

头孢克洛胶囊的杀菌作用是通过抑制细菌细胞壁的合成实现的，与其他头孢菌素的作用机制类似。对头孢克洛的耐药性主要是通过β-内酰胺酶的水解、青霉素结合蛋白（PBP）的改变以及通透性降低来实现的。然而，假单胞菌属、不动杆菌和大多数肠球菌菌株（如粪肠球菌、D组链球菌）、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌（以前是摩根氏变形杆菌）、雷特热菌（以前是雷特热变形杆菌）和沙雷氏菌等对头孢克洛的敏感性较强。

为了减少耐药细菌的发展并保持头孢克洛胶囊和其他抗菌药物的有效性，头孢克洛应仅用于治疗或预防已经证实或强烈怀疑由细菌引起的感染。正确使用抗生素非常重要，过度或不当使用抗生素可能导致耐药细菌的产生，从而降低抗生素的疗效。因此，在使用头孢克洛胶囊之前，医生应该明确患者是否真的需要抗生素治疗，并根据感染类型和严重程度来选择合适的治疗方案。同时，患者在使用头孢克洛胶囊时应按照医生的指示正确使用，不得随意中断治疗或改变剂量，以确保最佳的治疗效果。