头孢克洛胶囊：一种有效的口服抗生素

2024-11-16

头孢克洛胶囊是一种口服的半合成头孢菌素抗生素，其化学名称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物，分子式为C15H14ClN3O4S·H2O，分子量为385.82。每个头孢克洛胶囊含有250毫克或500毫克无水头孢克洛的头孢克洛一水合物。胶囊中还含有氧化铁黑、交联羧甲基纤维素钠、FD&C红3号、FD&C蓝2号、明胶、硬脂酸镁、玉米淀粉和二氧化钛，胶囊粉末的颜色为白色至灰白色。

头孢克洛胶囊口服后能被空腹受试者良好地吸收，不论是否与食物一起服用，总的吸收情况是一样的。然而，与食物一起服用时，达到的药物浓度峰值为禁食受试者时的50%至75%，通常在三分之一至一小时后出现。口服250毫克、500毫克和1克剂量后，约在30至60分钟内分别达到7、13和23微克/毫升的平均峰值血清浓度。大约60%至85%的药物会在8小时内从尿液中排出，其中大部分在前两小时排出。在正常人体内，头孢克洛的血清半衰期为0.6至0.9小时，在肾功能降低的患者中，头孢克洛的血清半衰期会略微延长。完全没有肾功能的患者，完整分子的血浆半衰期为2.3至2.8小时。肾功能明显受损患者的排泄途径尚未完全确定，但血液透析可将头孢克洛的半衰期缩短25%至30%。

头孢克洛的杀菌作用主要是通过抑制细胞壁合成来发挥的，与其他头孢菌素一样。耐药机制主要包括通过β-内酰胺酶的水解、青霉素结合蛋白（PBPs）的改变和通透性降低。头孢克洛对某些细菌如假单胞菌属、不动杆菌、大多数肠球菌菌株（包括粪肠球菌和D组链球菌）、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌（以前是摩根氏变形杆菌）、雷特格氏变形杆菌和萨特里亚属具有抗菌效果。然而，这些细菌也表现出一定程度的耐药性。

总之，头孢克洛胶囊是一种有效的口服抗生素，可用于治疗或预防由细菌引起的感染。然而，为了减少耐药细菌的发展，应严格遵循医嘱合理用药，并避免滥用抗生素。