头孢克洛胶囊：一种口服半合成头孢菌素抗生素

2024-11-16

头孢克洛胶囊是一种口服的半合成头孢菌素抗生素，其化学名称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物，化学式为C15H14ClN3O4S·H2O，分子量为385.82。每个胶囊含有相当于250毫克或500毫克无水头孢克洛的头孢克洛一水合物，还含有如氧化铁黑、交联羧甲基纤维素钠、FD&C红3号、FD&C蓝2号、明胶、硬脂酸镁、玉米淀粉和二氧化钛等非活性成分。

头孢克洛胶囊口服后能被良好吸收，不论是否与食物一同服用，总吸收情况相同。但与食物一同服用时，其峰值浓度约为禁食受试者的峰值浓度的50%至75%，通常在3/4至1小时后达到。对于空腹受试者，250毫克、500毫克和1克剂量分别在30至60分钟内获得约7、13和23微克/毫升的平均峰值血药浓度。大约60%至85%的药物在8小时内通过尿液排出，其中大部分在前2小时排出。

头孢克洛在正常人体内的半衰期为0.6至0.9小时，在肾功能降低的患者中，半衰期略有延长。完全没有肾功能的患者中，头孢克洛的血浆半衰期为2.3至2.8小时。血液透析可将半衰期缩短25%至30%。

头孢克洛的杀菌作用与其他头孢菌素类似，主要是通过抑制细胞壁合成来发挥作用。耐药性主要是通过β-内酰胺酶的水解、青霉素结合蛋白（PBP）的改变和通透性降低来实现的。头孢克洛对假单胞菌属、不动杆菌、大多数肠球菌菌株（如粪肠球菌、D组链球菌）、肠杆菌属、吲哚阳性变形杆菌、摩根氏菌（以前是摩根变形杆菌）、雷提格变形杆菌（以前是雷提格埃里变形杆菌）和沙拉菌属等具有抗菌作用。

总之，头孢克洛胶囊是一种用于治疗细菌感染的抗生素药物。为了确保药物的疗效和避免细菌耐药性的发展，患者应严格按照医生的指导使用头孢克洛胶囊。