头孢地尼的药理学与药代动力学

2024-11-16

头孢地尼是一种广谱半合成头孢菌素，适用于口服治疗细菌感染。其化学式为C14H13N5O5S2，分子量为395.42，化学结构为[6R-[6α,7β（Z）]]-7-[[（2-氨基-4噻唑基）（羟基亚氨基）乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸，呈白色至微棕黄色固体状态，微溶于稀盐酸和0.1M pH 7.0磷酸盐缓冲液。

头孢地尼胶囊的主要成分是300毫克的头孢地尼，辅料包括羧甲基纤维素钙、聚氧乙烯40硬脂酸酯、胶体二氧化硅和硬脂酸镁等。胶囊壳包含FD&C蓝色#1、D&C红色#28、二氧化钛、明胶和十二烷基硫酸钠，胶囊上的标识使用了可食用墨水，含有虫胶、黑色氧化铁和氢氧化钾。

药代动力学方面，头孢地尼口服后2至4小时达到最大血浆浓度，血浆浓度随剂量增加而增加，但增加幅度小于剂量比例。健康成人服用混悬液后，相对于胶囊，头孢地尼的生物利用度为120%。300毫克胶囊的估计生物利用度为21%，600毫克胶囊的估计生物利用度为16%。头孢地尼悬浮液的绝对生物利用度约为25%。食物摄入对头孢地尼的吸收有一定影响，与高脂膳食一起服用时，头孢地尼的血浆浓度和药代动力学参数分别降低16%和10%。然而，这种影响不太可能对临床治疗产生重大影响，特别是在儿科患者中，无需特别考虑食物摄入。

总之，了解头孢地尼的药代动力学和药物代谢对临床应用具有重要意义，能够帮助医生更好地制定用药方案，从而提高治疗效果并减少耐药性细菌的发展。