硝酸异山梨酯的药理作用及临床应用

2024-11-16

硝酸异山梨酯（Isosorbide Dinitrate, ISDN）是一种有机硝酸盐，具有血管扩张作用，分子量为236.14。作为常用的血管扩张剂，硝酸异山梨酯不仅对动脉有活性，还对静脉有显著影响。其主要药理作用在于松弛血管平滑肌，导致外周动脉和静脉扩张。具体而言，静脉扩张会促进外周血液聚集，减少心脏的静脉回流，从而降低左心室舒张末期压力和肺毛细血管楔压。同时，小动脉的扩张能减少全身血管阻力、收缩压和平均动脉压。此外，硝酸异山梨酯还能扩张冠状动脉，改善心肌供血。

硝酸异山梨酯常用于治疗心绞痛，但由于长期用药容易产生耐受性，因此需要间歇性停药以恢复疗效。尽管如此，多项临床试验证实连续给药24小时以上并未比间歇性给药更有效。这表明，硝酸盐类药物在治疗心绞痛时必须采用间歇性给药策略才能达到最佳效果。

关于硝酸异山梨酯的药代动力学特性，研究表明，该药物的生物利用度存在较大个体差异，且大部分药物会在肝脏中经历首过效应。长期治疗过程中，生物利用度可能会逐渐增加。当药物被吸收后，其在体内的分布容积大约为2-4升/千克，清除率约为2-4升/分钟，半衰期约为1小时。其主要代谢产物包括2-单硝酸酯和5-单硝酸酯，均具有生物活性，尤其是后者。

综上所述，硝酸异山梨酯作为一种有效的血管扩张剂，在治疗心绞痛方面发挥着重要作用。然而，其使用需遵循特定的给药策略，以避免耐受性的产生。未来的研究应进一步探索如何优化用药方案，提高治疗效果。

名称：: Imdur

全部名称：: isosorbide mononitrate、硝酸异山梨酯、Imdur, Monoket, ISMO、Imdur（单硝酸异山梨酯）、Monoket（单硝酸异山梨酯）、ISMN（单硝酸异山梨酯）注：ISMN是单硝酸异山梨酯的缩写。这三个药物通用成分相同，均为单硝酸异山梨酯，主要用于治疗心绞痛等心血管疾病。