吲达帕胺：一种新型口服抗高血压及利尿剂的药理特性与临床应用

吲达帕胺是一种口服抗高血压及利尿剂，属于吲哚啉类药物，其化学结构包含一个极性氨磺酰氯苯甲酰胺部分和一个脂溶性甲基吲哚啉部分。与噻嗪类药物不同，吲达帕胺不含噻嗪环系统，只有一个磺酰胺基团。其化学名称为4-氯-n-(2-甲基-1-吲哚啉基)-3-氨磺酰基苯甲酰胺，分子量为365.84。该化合物为弱酸，pKa为8.8，可溶于强碱水溶液，为白色至黄白色结晶（四方）粉末。每片口服片剂含有1.25mg或2.5mg吲达帕胺USP，以及一些非活性成分，例如玉米淀粉、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚山梨醇酯80、滑石和二氧化钛。1.25mg产品还含有FD&C黄色#6铝色淀。

吲达帕胺是一种新型的抗高血压及利尿剂，男性受试者口服2.5mg（两片1.25mg片剂）吲达帕胺后，血液中的药物峰值浓度约为115ng/ml。而口服5mg（两片2.5mg片剂）吲达帕胺后，血液中的峰值浓度约为260ng/ml。单次口服剂量至少有70%被肾脏排出，另外23%可能被胃肠道消除，包括胆道途径。吲达帕胺在全血中的半衰期约为14小时，优先且可逆地被外周血中的红细胞吸收，全血/血浆比率在峰值浓度时约为6:1，8小时后降至3.5:1。血浆中71%至79%的吲达帕胺可与血浆蛋白结合。

吲达帕胺是一种广泛代谢的药物，仅占总剂量的7%，在给药后的前48小时内作为未改变的药物在尿液中回收。14C标记的吲达帕胺和代谢物的尿排泄是双相的，总排泄终末半衰期为26小时。

在高血压的平行设计双盲、安慰剂对照试验中，每日剂量为1.25mg至10mg的吲达帕胺显示出剂量相关的降压作用。5mg和10mg剂量与安慰剂和1.25mg吲达帕胺之间没有明显区别。在每日剂量为1.25mg、5mg和10mg时，平均血清钾降低分别为0.28、0.61和0.76meq/L，尿酸增加约0.69mg/100ml。

在其他平行设计的高血压和水肿临床试验中，每日剂量在0.5mg至5mg之间的吲达帕胺显示出剂量相关的效应。这些数据表明，吲达帕胺在控制高血压和减少水肿方面具有良好的疗效，并且其副作用相对可控。

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