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2024-11-16

Wegovy（司美格鲁肽）是一种皮下注射液，由司美格鲁肽这种GLP-1受体激动剂组成。司美格鲁肽的肽骨架是通过酵母发酵技术生产出来的。其主要延长机制是通过与白蛋白结合，并采用亲水性间隔区以及C18脂肪二酸修饰第26位赖氨酸来增强效果。另外，在第8位进行了修饰，提高了对DPP-4酶降解的稳定性；第34位也有较小的改动，确保只附着一种脂肪二酸。Wegovy的分子式为C187H291N45O59，分子量为4113.58 g/mol。它是一种无菌、水性、透明、无色的溶液，每0.5ml单剂量笔含0.25mg、0.5mg或1mg司美格鲁肽；每0.75ml单剂量笔则含有1.7mg或2.4mg司美格鲁肽。每1ml Wegovy含磷酸二钠二水合物1.42mg、氯化钠8.25mg以及适量注射用水，pH值约为7.4。

值得注意的是，在啮齿类动物实验中，司美格鲁肽被发现可引起剂量依赖性和治疗持续时间依赖性的甲状腺C细胞肿瘤。然而，目前尚不清楚这种现象是否同样适用于人类，包括是否会引发甲状腺髓样癌（MTC）。因此，Wegovy不建议用于已知有甲状腺髓样癌家族史的患者。

根据美国食品药品监督管理局（FDA）的规定，Wegovy可用于成人和青少年肥胖患者的体重管理，前提是他们的BMI分别达到或超过30kg/m²和27kg/m²（伴有至少一种与体重相关的合并症）。此外，对于12岁及以上、BMI位于同龄人第95百分位数以上的青少年，也可以考虑使用Wegovy。然而，该药物不应与其他含有司美格鲁肽的产品或其他GLP-1受体激动剂联合使用，并且其与其他减肥产品的安全性和有效性尚未得到充分验证。对于有胰腺炎病史的患者，也应避免使用Wegovy。