吲达帕胺：一种新型的抗高血压/利尿剂的药理特性与临床应用

2024-11-16

吲达帕胺是一种新型的口服抗高血压/利尿剂，其化学结构包含一个极性氨磺酰氯苯甲酰胺部分和一个脂溶性甲基吲哚啉部分。与噻嗪不同的是，吲达帕胺没有噻嗪环系统，只含有一个磺酰胺基团。其化学名称为4-氯-n-(2-甲基-1-吲哚啉基)-3-氨磺酰苯甲酰胺，分子量为365.84。吲达帕胺是一种弱酸，pKa值为8.8，可溶于强碱水溶液。

每片口服给药含有1.25毫克或2.5毫克的吲达帕胺，以及一些非活性成分，例如玉米淀粉、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚葡萄糖、聚乙二醇、滑石、二氧化钛和三醋精。1.25毫克片剂还含有FD&C黄色#6铝湖（日落黄湖）。

在男性受试者中，口服2.5毫克（两片1.25毫克片剂）吲达帕胺后，血液中的峰值浓度约为115ng/ml。口服5毫克（两片2.5毫克片剂）吲达帕胺后，血液中的峰值浓度约为260ng/ml。单次口服剂量的至少70%被肾脏消除，另外23%被胃肠道消除，可能包括胆道途径。吲达帕胺在全血中的半衰期约为14小时，优先且可逆地被外周血中的红细胞吸收。在峰值浓度时，全血/血浆比率约为6:1，八小时后降至3.5:1。血浆中71%至79%的吲达帕胺与血浆蛋白可逆结合。

吲达帕胺是一种广泛代谢的药物，仅有7%的总剂量作为未改变的药物在给药后的前48小时内从尿液中排泄。标记有14C的吲达帕胺和代谢物的尿排泄为双相性，总放射性排泄终末半衰期为26小时。

在高血压的平行设计双盲、安慰剂对照试验中，吲达帕胺的日剂量在1.25毫克至10毫克范围内产生剂量相关的降压作用。5毫克和10毫克剂量与安慰剂和1.25毫克吲达帕胺之间没有显著差异。每日剂量为1.25毫克、5毫克和10毫克时，血清钾的平均降低分别为0.28、0.61和0.76meq/l，尿酸增加约0.69mg/100ml。

在其他平行设计的高血压和水肿剂量范围临床试验中，吲达帕胺每日剂量在0.5毫克至5毫克之间产生剂量相关效应。吲达帕胺的药物相互作用较少，主要通过肾脏和胃肠道排泄。在全血中，约有70%的吲达帕胺通过肾脏排出，另外23%可能通过胆道途径排出。

临床使用时需注意各种禁忌症、警告和不良反应，如低血压和电解质失衡的风险。常见不良反应包括低血压、头痛、乏力、晕眩等。过量使用可能导致血压骤降和电解质失衡。吲达帕胺应以口服给药的方式使用，每片含有1.25毫克或2.5毫克吲达帕胺，药物应储存于阴凉干燥的地方，避免光照和儿童接触。

名称：: Indapamide

全部名称：: indapamide、洛唑噻吨（Loxapine）注：洛唑噻吨实际上是一种抗精神病药物，而非“Lozol”，可能是输入时的错误。如果确实需要翻译“Lozol”，请提供更多信息以便确认。在此假设您指的是与精神疾病治疗相关的药物，并提供了近似的药物名称。如有误，请告知。、Lozol、吲达帕胺