吲达帕胺：一种新型的口服抗高血压/利尿剂

2024-11-16

吲达帕胺是一种新型的口服抗高血压/利尿剂，其化学结构中不含噻嗪环系统，而是由氨磺酰氯苯甲酰胺和甲基吲哚啉组成。吲达帕胺的化学名称为4-氯-n-(2-甲基-1-吲哚啉基)-3-氨磺酰基苯甲酰胺，分子量为365.84。该化合物为弱酸，可溶于强碱水溶液，外观为白色至黄白色结晶（四方）粉末。吲达帕胺作为口服药物，每片含有1.25毫克或2.5毫克，此外还含有多种非活性成分，如乳糖、二氧化硅、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚葡萄糖、聚乙二醇、预胶化淀粉、十二烷基硫酸钠和二氧化钛等。1.25毫克的产品还含有甘油三乙酸酯和d&c红30铝湖，而2.5毫克的产品则含有三醋精。

在男性受试者口服2.5毫克吲达帕胺后，药物在2小时内达到血液中的峰值浓度约为115纳克/毫升。在健康男性受试者口服5毫克吲达帕胺后，药物在2小时内达到血液中的峰值浓度约为260纳克/毫升。单次口服剂量的至少70%通过肾脏排出，另外23%通过胃肠道排出，可能包括胆道。吲达帕胺优先且可逆地被外周血中的红细胞吸收。在血液峰值浓度时，全血/血浆比率约为6:1，8小时后降至3.5:1。约71%至79%的吲达帕胺与血浆蛋白可逆性结合。

吲达帕胺是一种广泛代谢的药物，仅有总剂量的7%作为未经变化的药物在尿液中排出。标记了14C的吲达帕胺和代谢物在尿液排泄方面呈双相消除，总放射性排泄的终末半衰期为26小时。在双盲、安慰剂对照的平行设计高血压试验中，1.25毫克至10毫克的吲达帕胺日剂量显示出剂量相关的降压作用。5毫克和10毫克剂量与安慰剂和1.25毫克吲达帕胺相比没有显著差异。在每日剂量为1.25毫克、5毫克和10毫克时，观察到血清钾的平均降低分别为0.28、0.61和0.76毫克当量/升，尿酸增加约0.69毫克/100毫升。

在其他高血压和水肿临床试验中，吲达帕胺的剂量范围为0.5毫克至5毫克，产生剂量相关的效应。这些研究结果表明，吲达帕胺在治疗高血压和水肿方面具有良好的效果，同时需要注意监测血清钾和尿酸的变化。

名称：: Indapamide

全部名称：: indapamide、洛唑噻吨（Loxapine）注：洛唑噻吨实际上是一种抗精神病药物，而非“Lozol”，可能是输入时的错误。如果确实需要翻译“Lozol”，请提供更多信息以便确认。在此假设您指的是与精神疾病治疗相关的药物，并提供了近似的药物名称。如有误，请告知。、Lozol、吲达帕胺