克拉霉素缓释片：药理特性与临床应用

2024-11-16

克拉霉素是一种半合成大环内酯类抗生素，用于治疗或预防由细菌引起的感染。为了减少耐药菌的发展并保持克拉霉素缓释片和其他抗菌药物的有效性，克拉霉素缓释片应该只在经证实或强烈怀疑细菌感染的情况下使用。克拉霉素的化学式为C38H69NO13，分子量为747.96，是一种白色至类白色结晶粉末，能在丙酮中溶解，微溶于甲醇、乙醇、乙腈，几乎不溶于水。

克拉霉素缓释片是一种黄色椭圆形薄膜包衣片，每片含有1克克拉霉素，除了克拉霉素本身外，还包含一些非活性成分，如氢氧化铵、胶体二氧化硅、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、氧化铁黑、乳糖一水合物、硬脂酸镁、聚乙二醇、聚山梨醇酯、聚维酮、丙二醇、虫胶、硬脂酰富马酸钠、滑石粉和二氧化钛。该缓释片符合美国药典(USP)的溶出度测试。

在药代动力学方面，口服克拉霉素后，它会迅速从胃肠道吸收。250毫克克拉霉素片的绝对生物利用度约为50%。当以500毫克的剂量口服克拉霉素时，食物会稍微延迟药物的吸收时间，峰值时间从大约2小时增加到2.5小时。食物会使克拉霉素的血浆峰值浓度增加约24%，但不影响药物的生物利用度。食物也不会影响克拉霉素代谢物14-oh克拉霉素的形成，但会略微降低代谢物的形成程度，减少血浆浓度-时间曲线下面积11%。因此，克拉霉素缓释片可以不受食物影响的情况下使用。

在健康人身上的研究中发现，口服克拉霉素后2至3小时内达到峰值血浆浓度。连续3天后，克拉霉素的血浆浓度达到稳态峰值，每12小时给予250毫克剂量时，浓度约为1至2微克/毫升；每8至12小时给予500毫克剂量时，浓度约为3至4微克/毫升。克拉霉素的消除半衰期约为3至4小时，每12小时给予250毫克剂量时，但每8至12小时给予500毫克剂量时，增加至5至7小时。

克拉霉素的药代动力学在推荐剂量下是轻微的非线性的。每12小时给予250毫克剂量时，代谢物14-oh克拉霉素的稳态峰值浓度约为0.6微克/毫升，消除半衰期为5至6小时。每8至12小时给予500毫克剂量时，14-oh克拉霉素的稳态峰值浓度略高，约为1微克/毫升，消除半衰期约为7至9小时。

克拉霉素缓释片的应用非常重要，因为它可以帮助减少抗菌药物的耐药性，并保持其有效性。这种抗生素化学上属于半合成大环内酯类抗生素，分子式为C38H69NO13，分子量为747.96。克拉霉素呈白色至类白色结晶粉末，可以溶于丙酮，微溶于甲醇、乙醇、乙腈，几乎不溶于水。克拉霉素可以以缓释片的形式使用，这有助于提高患者的依从性并减少不良反应。