苯磺酸氨氯地平：治疗高血压和心绞痛的长效钙通道阻滞剂

2024-11-16

苯磺酸氨氯地平，也称为Norvasc，是一种长效钙通道阻滞剂。它被广泛用于治疗高血压和心绞痛。这种药物通过阻止钙离子进入心脏和血管壁，从而降低血压和减轻心绞痛发作时的疼痛。

苯磺酸氨氯地平的化学名为氨氯地平的苯磺酸盐，化学上被描述为3-乙基-5-甲基（±）-2-[(2-氨基乙氧基)甲基]-4-(2-氯苯基)-1,4-二氢-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯，是单苯磺酸盐。其经验式为C20H25ClN2O5•C6H6O3S，是一种白色结晶粉末，分子量为567.1。它微溶于水和乙醇。Norvasc片剂配制成相当于2.5、5和10毫克氨氯地平的白色片剂，用于口服给药。

苯磺酸氨氯地平的作用机制是通过阻断钙离子的跨膜流入，从而抑制血管平滑肌和心肌的收缩。实验数据显示，氨氯地平选择性地抑制钙离子通过细胞膜进入血管平滑肌细胞，对血管平滑肌细胞的影响大于对心肌细胞的影响。尽管在体外实验中可以观察到负性肌力作用，但在治疗剂量下的动物实验中并未观察到该作用。此外，氨氯地平不会影响血清钙浓度。

由于其外周动脉血管扩张作用，苯磺酸氨氯地平可以直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力和血压。对于劳累性心绞痛患者，苯磺酸氨氯地平可以降低心脏工作的总外周阻力，降低心肌需氧量。对于血管痉挛性心绞痛，苯磺酸氨氯地平可以阻断冠状动脉和小动脉的收缩，恢复血流，这是其在该类型心绞痛中有效的原因。

在药代动力学方面，口服苯磺酸氨氯地平后，吸收会在6至12小时达到峰值血浆浓度，绝对生物利用度在64%至90%之间。苯磺酸氨氯地平是一种长效钙通道阻滞剂，适用于多种患者群体，包括老年人和肝功能不全患者。

Norvasc（苯磺酸氨氯地平）主要用于治疗高血压，以降低血压。降低血压可以降低致命和非致命心血管事件的风险，主要是中风和心肌梗塞。这些益处在包括Norvasc在内的各种药理学类别的抗高血压药物的对照试验中得到证实。许多患者将需要一种以上的药物来达到血压目标。

对于抗高血压治疗，Norvasc通常的初始口服剂量为5mg，每日一次。最大剂量为10mg，每日一次。对于小、脆弱或老年患者或肝功能不全患者可以开始每天2.5mg。根据血压目标调整剂量，通常在滴定步骤之间等待7至14天。对于心绞痛的治疗（慢性稳定型或血管痉挛性），推荐剂量为5-10mg。对于冠状动脉疾病患者的治疗，推荐剂量范围为5-10毫克，每日一次。对于6至17岁的儿科患者，有效的抗高血压口服剂量为2.5mg至5mg，每日一次。

总之，苯磺酸氨氯地平是一种长效钙通道阻滞剂，可以降低血压，扩张外周血管，并对心绞痛的不同类型有不同的治疗机制。它在临床上被广泛用于治疗高血压和心绞痛等疾病。