Tenormin®（阿替洛尔）的药理特性及其在心血管疾病管理中的应用

2024-11-16

Tenormin®（阿替洛尔）是一种合成的β₁选择性（心脏选择性）肾上腺素受体阻断剂，化学式为苯乙酰胺，4-[2'-羟基-3'-[(1-甲基乙基)氨基]丙氧基]-，其分子式为C₁₄H₂₂N₂O₃，分子量为266。作为一种相对极性的亲水性化合物，Tenormin®在37℃下的水溶解度为26.5毫克/毫升，对数分配系数（辛醇/水）为0.23。它易溶于1N盐酸（25℃下溶解度为300毫克/毫升），而在氯仿中的溶解度较低（25℃下溶解度为3毫克/毫升）。

Tenormin®可用于口服给药，有25、50和100毫克的片剂。非活性成分包括硬脂酸镁、微晶纤维素、聚维酮和羟基乙酸淀粉钠。此外，Tenormin®还可以用于肠胃外给药，即Tenormin® IV，这是一种每10毫升含有5毫克阿替洛尔的注射剂，pH值为5.5-6.5。注射剂中的非活性成分包括氯化钠（用于等渗）、柠檬酸和氢氧化钠（用于调节pH值）。

Tenormin®主要用于治疗高血压，通过降低血压来减少中风和心肌梗塞等心血管事件的风险。高血压的控制应作为全面心血管风险管理的一部分，包括控制血脂、管理糖尿病、进行抗血栓治疗、戒烟、加强运动并限制钠摄入量。许多患者需要同时使用多种药物才能达到血压目标。对于具体的目标和管理建议，可以参考国家高血压教育计划和其他相关指南。

此外，Tenormin®还可用于心绞痛的长期管理及急性心肌梗死患者的血液动力学管理，以降低心血管死亡率。然而，治疗时需注意某些亚组患者，如老年患者或血压较低者，可能从β阻滞剂中获益较少。

总的来说，Tenormin®作为一种β₁选择性肾上腺素受体阻断剂，在心血管疾病的治疗中发挥着重要作用，尤其在高血压管理方面具有显著疗效。