恩曲他滨和富马酸替诺福韦酯的临床应用及其注意事项

2024-11-16

恩曲他滨和富马酸替诺福韦酯（FTC/TDF）是一种抗逆转录病毒药物的固定组合，其中恩曲他滨（FTC）是HIV核苷逆转录酶抑制剂（NRTI），而富马酸替诺福韦酯（TDF）则是HIV核苷酸逆转录酶抑制剂。它们主要用于治疗HIV感染，并且适用于体重大于或等于17千克的成人和儿科患者的HIV-1感染，但必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用。在基于整合酶链转移抑制剂（INSTI）、非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTI）或蛋白酶抑制剂（PI）的治疗方案中，可将双重NRTI与HIV药物结合使用。在某些患者群体中，使用固定组合有助于减轻药丸负担并提高依从性。对于初次接受抗逆转录病毒治疗的成人和青少年，专家推荐FTC/TDF作为双重NRTI的选择，可与大多数基于INSTI、NNRTI和PI的方案搭配使用。对于初次接受抗逆转录病毒治疗的儿科患者，专家指出FTC/TDF是可供2至12岁儿童选择的双重NRTI替代方案，并且对于12岁及以上的青少年使用SMR 4或5，也是首选的双重NRTI选择。此外，FTC/TDF也可作为先前接受过治疗的患者联合抗逆转录病毒方案的一部分。根据抗逆转录病毒治疗史和当前以及过去的耐药性测试结果，在为正在经历治疗失败的患者选择新方案中的抗逆转录病毒药物时，可考虑使用FTC/TDF。

由于FTC和TDF均具有对HIV和HBV的活性，因此对于HIV感染同时合并HBV的患者，FTC/TDF是首选的双重NRTI选择。针对每种临床情况，无法定义最合适的抗逆转录病毒方案。在选择方案时，需要根据有关抗逆转录病毒效力、潜在耐药率、已知毒性、药代动力学相互作用的潜力以及患者的病毒学、免疫学和临床特征等信息进行选择。相关的HIV病毒感染管理指南提供了具体的建议，包括抗逆转录病毒初治患者初始治疗和改变抗逆转录病毒治疗方案的建议。

此外，FTC/TDF也可用于HIV-1感染的暴露前预防（PrEP）。对于体重大于35公斤的HIV-1阴性高危成年人和青少年来说，使用FTC/TDF作为PrEP时需要结合更安全的性行为，以降低获得性HIV-1的风险。有风险的成人和青少年包括那些与已知感染HIV-1的伴侣有性行为或在高流行地区或社交网络内从事性活动的人。相关因素包括：不一致或没有使用安全套、过去或现在的性传播感染、使用非法药物、酒精依赖或未知HIV-1状况的伴侣。在未经诊断的早期HIV-1感染中，使用这种片剂治疗HIV-1暴露前预防（PrEP）可能会增加急性乙型肝炎和耐药性的风险。因此，开始使用药物前要进行HIV-1筛查，以确保感染状态为阴性。在开始使用或使用期间，被确认为HIV阴性的个人需要每3个月进行检测。此外，对于那些正在使用药物进行HIV-1预防的人群，应密切监测肝功能，因为有报道称已停止使用该药物的人群中出现了乙型肝炎严重急性加重。如果需要，可能需要进行乙型肝炎的治疗。从2020年6月开始，关于恩曲他滨和富马酸替诺福韦酯片剂的使用有一些重大变化。使用该药物可以降低包括HIV-1在内的性传播感染的风险，并产生HIV-1耐药性。此外，药物的使用也可能会引发免疫重建综合征。总的来说，恩曲他滨和富马酸替诺福韦酯片剂适用于体重至少35公斤的高危成人和青少年。对于那些希望预防获得性HIV-1感染的人群，该药物可以用作暴露前预防（PrEP）的方法。然而，在开始使用药物前，需要确保进行HIV-1筛查，并定期进行检测以确认感染状态。此外，药物使用期间需要密切监测肝功能，并可能需要进行乙型肝炎的治疗。最近的变化也提醒了使用药物进行HIV-1预防的人群需要注意相关的警告和注意事项，以及可能的免疫重建综合征。