Zofran（昂丹司琼）：药理特性、剂型及临床应用

Zofran（昂丹司琼）是一种选择性5-羟色胺5-HT3受体阻断剂，主要通过抑制呕吐反射来预防恶心和呕吐。该药物有多种剂型，包括片剂、口服溶液和口腔崩解片（Zofran ODT），这些剂型均含有昂丹司琼作为活性成分。

化学上，Zofran片剂和口服溶液中的活性成分是二水合盐酸昂丹司琼，其化学结构为(±) 1, 2, 3, 9-四氢-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮，单盐酸盐，二水合物。其经验式为C18H19N3O·HCl·2H2O，分子量为365.9。盐酸昂丹司琼二水合物呈白色至灰白色粉末，可溶于水和生理盐水。每片4毫克的Zofran片剂含有相当于4毫克昂丹司琼的盐酸昂丹司琼二水合物，每片8毫克含有相当于8毫克昂丹司琼的盐酸昂丹司琼二水合物。此外，每片还含有非活性成分如羟丙甲纤维素、氧化铁黄（仅8毫克片剂）、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、预胶化淀粉、三醋精和二氧化钛。

Zofran ODT口腔崩解片则不含二水合盐酸昂丹司琼，而是直接含有昂丹司琼碱，化学结构相同，但分子式为C18H19N3O，分子量为293.4。每片4毫克的Zofran ODT口腔崩解片含有4毫克昂丹司琼碱，每片8毫克含有8毫克昂丹司琼碱。Zofran ODT口腔崩解片含有阿斯巴甜、明胶、甘露醇、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠和草莓味等非活性成分。Zofran ODT片剂是一种冻干口服制剂，可在舌头上崩解，无需水帮助溶解或吞咽。

Zofran适用于预防与高度致吐性癌症化疗（包括顺铂剂量大于或等于50mg/m2）、中度致吐性癌症化疗、放疗和术后恶心、呕吐相关的症状。其剂量根据具体治疗方案而定，通常在化疗前30分钟口服4-8毫克。

Zofran口服液每5毫升含有5毫克盐酸昂丹司琼二水合物，相当于4毫克昂丹司琼。Zofran口服液含有无水柠檬酸、纯净水、苯甲酸钠、柠檬酸钠、山梨醇和草莓味等非活性成分。这种剂型同样用于预防恶心和呕吐，特别是在无法吞咽片剂的情况下。

综上所述，Zofran是一种有效且多样的抗恶心呕吐药物，适用于多种临床场景，通过不同剂型满足患者的个性化需求。

• Zofran注射液：抗恶心和呕吐药物的详细解析  2024-11-13