Soltamox（枸橼酸他莫昔芬）：用于乳腺癌治疗和预防的非甾体类抗雌激素药物

2024-11-16

Soltamox™（枸橼酸他莫昔芬）是一种口服的非甾体类抗雌激素药物，每5毫升溶液含有15.2毫克他莫昔芬柠檬酸盐，相当于10毫克他莫昔芬。它还包括乙醇、甘油、丙二醇、山梨醇溶液、甘草香料、茴香香料和纯净水等非活性成分。他莫昔芬的化学名称为（Z）-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺2-羟基-1,2,3-丙烷三羧酸酯（1:1）。其分子量为563.62，pKa值为8.85，在37℃的水中平衡溶解度为0.5毫克/毫升，在37℃的0.02N HCl中溶解度为0.2毫克/毫升。

Soltamox适用于多种乳腺癌治疗场景。对于雌激素受体阳性的转移性乳腺癌，Soltamox可作为治疗药物。此外，对于成年早期患者，Soltamox可用作辅助治疗雌激素受体阳性乳腺癌分期，以减少对侧乳腺癌的发生。在患有导管原位癌（DCIS）的成年女性中，Soltamox被认为可以降低浸润性乳腺癌的风险。然而，对于DCIS女性和乳腺癌高危女性，Soltamox可能会带来严重的副作用，如子宫恶性肿瘤、中风和肺栓塞。NSABP P-1试验数据显示，这些事件的发生率分别为子宫恶性肿瘤（他莫昔芬与安慰剂相比为0.71），中风（他莫昔芬每1000名女性年的发病率为1.43，安慰剂为1.00），肺栓塞（他莫昔芬每1000名女性年的发病率为0.75，安慰剂为0.25）。因此，医疗保健提供者应在使用Soltamox时充分讨论药物的潜在益处和风险，并基于个体情况做出决策。