Zykadia（色瑞替尼）：一种用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌的口服酪氨酸激酶抑制剂

Zykadia（色瑞替尼）是一种口服酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗成人转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，特别是那些肿瘤中存在间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者。Zykadia的化学名称为5-氯-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-N2-[5-甲基-2-(1-甲基乙氧基)-4-(4-哌啶基)苯基]-2,4-嘧啶二胺，分子式为C28H36N5O3ClS，分子量为558.14克/摩尔。它呈现为白色至几乎白色或浅黄色或浅棕色粉末，pKa值为9.7和4.1。

Zykadia以150毫克的色瑞替尼胶囊形式提供，胶囊中含有胶体无水二氧化硅、L-羟丙基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、羟基乙酸淀粉钠等非活性成分。胶囊壳由明胶、靛蓝和二氧化钛组成。推荐剂量为每日一次，每次450毫克，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

在治疗过程中，患者需要根据肿瘤标本中ALK阳性的存在来选择是否使用Zykadia。如果错过了一次剂量，应在下一剂量前尽快补服，但若距离下一剂量不到12小时则无需补服。如果在治疗过程中发生呕吐，应在继续服用下一个计划剂量之前不再服用额外剂量。

对于出现不良反应的患者，根据表1中的推荐剂量减少方案进行调整。若因未列于表2中的不良反应需要减少剂量，则将Zykadia的日剂量减少150毫克。此外，在Zykadia治疗期间应避免同时使用强CYP3A抑制剂。若不可避免地需要同时使用，应将Zykadia剂量减少约三分之一，四舍五入至最接近150毫克剂量强度的倍数。停用强CYP3A抑制剂后，应恢复使用之前服用的Zykadia剂量。

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