Casodex®（比卡鲁胺）：药物描述、适应症、剂量及管理

2024-11-16

Casodex®（比卡鲁胺）是一种用于治疗前列腺癌的药物，主要通过抑制雄激素受体发挥作用。每片Casodex®含50毫克比卡鲁胺，是一种非甾体类雄激素受体抑制剂。比卡鲁胺的化学名称为丙酰胺，N-[4氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羟基-2-甲基-。其分子量为430.37，pKa约为12。比卡鲁胺是一种细小的白色至灰白色粉末，在37°C时几乎不溶于水（每1000 ml含有5 mg），微溶于氯仿和无水乙醇，微溶于甲醇，可溶于丙酮和四氢呋喃。Casodex是一种外消旋物，其抗雄激素活性几乎完全由比卡鲁胺的R-对映体表现出来，而S-对映体基本上是无活性的。Casodex片剂的非活性成分包括乳糖、硬脂酸镁、羟丙甲纤维素、聚乙二醇、聚维酮、淀粉乙醇酸钠和二氧化钛。

Casodex 50毫克每日适用于联合治疗与黄体激素释放激素（LHRH）类似物用于治疗D2期转移性前列腺癌。推荐的剂量和时间表是每天一次50毫克片剂，早上或晚上服用，有或没有食物。建议在每天同一时间服用。Casodex治疗应与LHRH模拟同时开始。如果错过了Casodex的剂量，请在预定时间服用下一剂量。不要补服错过的剂量，也不要加倍下一个剂量。

对于肾损害患者，不需调整剂量。轻度至中度肝功能损害患者也不需调整剂量。在严重肝功能损害患者中，虽然比卡鲁胺活性对映体的半衰期增加了76%（从5.9天增加到10.4天），但无需剂量调整。

Casodex®是一种口服片剂，每片含有50毫克的比卡鲁胺。它以白色薄膜包衣片剂的形式供应，一侧使用“CDX50”标识，背面使用“CASODEX”标识徽标。它以30片的单位剂量瓶的形式提供。Casodex应储存在受控室温下，即20°C-25°C（68°F-77°F）。制造商为阿斯利康制药有限公司，位于威尔明顿，DE 19850。

在使用Casodex之前，建议定期监测血清转氨酶水平，以及肝功能障碍的症状或体征。此外，Casodex还与香豆素抗凝剂的使用有关。在使用这两种药物时，建议密切监测凝血酶原时间（PT）和国际标准化比率（INR），并根据需要调整抗凝剂的剂量。此外，接受Casodex联合LHRH类似物治疗的患者中，超过10%的人报告了一些常见的不良反应，包括潮热、疼痛（全身、背部、骨盆和腹部）、虚弱、便秘、感染、恶心、周围水肿、呼吸困难、腹泻、血尿、夜尿和贫血。因此，建议定期监测前列腺特异性抗原（PSA），以评估临床进展。

总之，Casodex作为一种有效的治疗前列腺癌的药物，需要谨慎使用，并注意监测不良反应和药物相互作用。遵循医生的建议和相关处方信息对于安全有效地使用Casodex至关重要。