氟康唑氯化钠注射液：药学特性、临床药理学及应用

2024-11-16

氟康唑氯化钠注射液是一种用于静脉输液的药物，属于合成的三唑类抗真菌剂，是新亚类中的第一个。它是一种等渗、无菌、无热原溶液，每毫升含有2毫克氟康唑和9毫克氯化钠，其pH值范围为4.0至6.5。氟康唑氯化钠注射液的化学名称为2,4-二氟-α,α1-双(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)苄醇，分子式为C13H12F2N6O，分子量为306.3。该药物主要通过干扰真菌细胞色素P450的活性，抑制真菌细胞膜的主要成分麦角甾醇的合成来发挥抗真菌作用。

氟康唑氯化钠注射液的药代动力学特性在静脉内或口服给药后相似。其在正常志愿者中的生物利用度超过90%，显示了良好的吸收。在禁食的正常志愿者中，血浆峰值浓度(Cmax)出现在1至2小时之间，口服给药后的血浆消除半衰期约为30小时（范围：20至50小时）。每日一次口服50至400毫克后，通常在5至10天内达到稳态浓度。给予两倍于通常每日剂量的负荷剂量（在第1天）导致血浆浓度在第二天接近稳态。氟康唑的表观分布体积接近全身水的分布体积，血浆蛋白结合率低（11-12%）。

氟康唑氯化钠注射液在临床上主要用于治疗口腔和食管念珠菌病、吸入性肺炎等真菌感染疾病。其疗效确切，被广泛应用于临床。然而，对于肾功能不全的患者，应谨慎使用，因为其在体内的清除率会降低。此外，由于塑料容器可能释放少量化学成分，尽管生物测试支持塑料容器材料的安全性，仍需注意潜在的风险。

总之，氟康唑氯化钠注射液作为一种新型的抗真菌药物，具有良好的药学特性和临床应用前景。然而，对于肾功能不全的患者，需要谨慎使用并注意监测肾功能，以确保安全和有效治疗。