辛伐他汀（Zocor）：作用机制、化学特性与临床应用

2024-11-16

辛伐他汀（Zocor）是一种由土曲霉发酵产物合成的降脂药物，口服后会被水解成相应的β-羟基酸形式，从而抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶的活性。这种酶催化HMG-CoA转化为甲羟戊酸，是胆固醇生物合成的早期和限速步骤。因此，辛伐他汀通过这一途径有效降低血液中的胆固醇水平。

辛伐他汀的化学名称为丁酸，2,2-二甲基，1,2,3,7,8,8a-六氢-3,7-二甲基-8-[2-(四氢-4羟基-6-氧代-2H-吡喃-2-基)-乙基]-1-萘酯，化学式为C25H38O5，分子量为418.57。它是一种白色至灰白色的结晶粉末，不吸湿，在水中几乎不溶，在氯仿、甲醇和乙醇中易溶。

口服片剂Zocor含有5毫克、10毫克、20毫克、40毫克或80毫克的辛伐他汀，以及抗坏血酸、柠檬酸、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、氧化铁、乳糖、硬脂酸镁、微晶纤维素、淀粉、滑石和二氧化钛等非活性成分。此外，还添加了丁基羟基茴香醚作为防腐剂。

Zocor的适应症包括：

1. 降低冠心病死亡、非致命性心肌梗死和卒中的风险，以及冠心病、脑血管疾病、外周血管疾病和/或糖尿病的高危人群对冠状动脉和非冠状动脉血运重建手术的需求，从而降低总死亡率。

2. 作为饮食的辅助手段，以降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）：成年人患有原发性高脂血症；10岁及以上的杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）的成人和儿科患者；作为其他降低LDL-C疗法的辅助手段，可降低纯合子家族性高胆固醇血症（HoFH）成人的LDL-C。

3. 作为成人治疗饮食的辅助手段：原发性异常β脂蛋白血症和高甘油三酯血症。

药物的推荐剂量是晚上每天口服一次Zocor。最大推荐剂量为Zocor 40毫克，每日一次。Zocor 80毫克剂量仅限于长期每天服用辛伐他汀80毫克且没有肌肉毒性的证据的患者。

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