Sinemet(卡比多巴左旋多巴):帕金森病和综合症的治疗药物
Sinemet®(卡比多巴左旋多巴)是一种用于治疗帕金森氏病和综合症的药物组合。卡比多巴是一种芳香族氨基酸脱羧抑制剂,呈白色结晶化合物,微溶于水,分子量为244.3。其化学名称为(-)-l-α-肼基-α-甲基-β-(3,4-二羟基苯)丙酸一水合物,经验式为C10H14N2O4•H2O。左旋多巴是一种芳香族氨基酸,呈白色结晶化合物,微溶于水,分子量为197.2。其化学名称为(“)-l-α-氨基-β-(3,4-二羟基苯)丙酸,经验式为C9H11NO4。
Sinemet以片剂形式提供三种剂量优势:
- Sinemet 25-100,含有25毫克卡比多巴和100毫克左旋多巴。
- Sinemet 10-100,含有10毫克卡比多巴和100毫克左旋多巴。
- Sinemet 25-250,含有25毫克卡比多巴和250毫克左旋多巴。
除活性成分外,片剂还含有羟丙基纤维素、预胶化淀粉、交聚维酮、微晶纤维素和硬脂酸镁。Sinemet 10-100和25-250片剂还含有FD&C Blue #2/Indigo Carmine AL。Sinemet 25-100片还含有D&C Yellow #10 Lake。
Sinemet适用于治疗帕金森氏病、脑后帕金森综合征以及一氧化碳中毒或锰中毒后可能出现的症状性帕金森综合征。卡比多巴使得接受帕金森病治疗的患者可以使用较低剂量的左旋多巴。一些对左旋多巴反应不佳的患者在Sinemet上有所改善,这很可能是由于卡比多巴的给药导致了外周左旋多巴脱羧的减少,而不是卡比多巴对神经系统的直接作用。卡比多巴还可以减少恶心和呕吐,并允许更快速地滴定左旋多巴。
每位患者的Sinemet最佳每日剂量必须通过仔细滴定来确定。Sinemet片剂中卡比多巴与左旋多巴的比例为1:4(Sinemet 25-100),比例为1:10(Sinemet 25-250和Sinemet 10-100)。这两种比例的片剂可以单独使用,也可以根据需要组合使用,以提供最佳剂量。研究表明,外周多巴脱羧酶被卡比多巴饱和,每天约70至100毫克。
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