氟康唑氯化钠注射液的药理特性及临床应用

2024-11-16

氟康唑氯化钠注射液是一种用于静脉输液的药物，属于合成的三唑类抗真菌剂，是新亚类中的第一个。其化学名为2,4-二氟-α,α1-双(1h-1,2,4-三唑-1-基甲基)苄醇，分子式为C13H12F2N6O，分子量为306.3，呈白色结晶固体，微溶于水和盐水。

氟康唑氯化钠注射液是一种等渗、无菌、无热原的溶液，每毫升含有2毫克氟康唑和9毫克氯化钠。该注射液被包装在100毫升和200毫升的柔性塑料容器中。这种柔性容器由特殊设计的多层塑料制成，与容器接触的溶液可能会以极少量浸出其某些化学成分，但生物测试支持其安全性。氯化钠稀释剂的pH值范围为4.0至6.5。

氟康唑的药代动力学特性显示，口服和静脉给药的生物利用度相似。单剂量200毫克口服氟康唑片剂和两种混悬强度之间建立了生物等效性。在禁食的正常志愿者中，口服给药后血浆峰值浓度出现在1至2小时内，血浆消除半衰期约为30小时（范围：20至50小时）。单次口服400毫克氟康唑的平均血浆峰值浓度为6.72微克/毫升（范围：4.12至8.08微克/毫升），血浆浓度和血浆浓度-时间曲线下面积与剂量成比例。

每日一次口服50至400毫克氟康唑，在5至10天内达到稳态浓度。给予负荷剂量（在第1天）为通常每日剂量的两倍，则血浆浓度在第二天接近稳态。氟康唑的表观分布体积接近全身水的分布体积，血浆蛋白结合率较低（11-12%）。单次或多次口服剂量长达14天后，氟康唑可以渗透到所有研究的体液中。在正常志愿者中，无论剂量、途径或给药时间如何，氟康唑的唾液浓度均等于或略高于血浆浓度。在支气管扩张患者中，单次口服150毫克氟康唑后的痰液浓度等于给药后4和24小时的血浆浓度。

综上所述，氟康唑氯化钠注射液作为一种新型抗真菌药物，在临床应用中显示出显著的效果，尤其适用于多种真菌感染的治疗。