甲硝唑：临床应用、作用机制与用药注意事项

2024-11-16

甲硝唑是一种合成硝基咪唑抗菌剂，主要用于治疗由细菌引起的感染。它被广泛应用于临床，能够有效治疗多种感染，包括成人症状性滴虫病、与宫颈改变相关的女性无症状滴虫病、成人和儿童的阿米巴病以及厌氧细菌感染。甲硝唑通过扩散到厌氧细菌的细胞质中，被激活并还原为亚硝基自由基，与DNA相互作用，导致螺旋DNA结构的丧失、链断裂和细菌死亡。这一过程有效地抑制了细菌的生长，从而消除感染。

甲硝唑口服后吸收良好，一般在1到2小时内达到峰值浓度。尽管开始起效较快，但可能需要几天时间才能感觉到症状有所改善。即使症状减轻，仍需按医生开的疗程完成治疗，以免感染复发。甲硝唑于1963年获得FDA批准，成为临床上广泛应用的抗生素。为了减少耐药细菌的发展，不要滥用甲硝唑治疗未经医生检查的疾病。甲硝唑对大鼠和小鼠具有致癌性，应避免不必要的使用。在使用甲硝唑期间及停药后至少3天内，避免饮酒或食用含有丙二醇的食物或药物。甲硝唑可能引发癫痫发作和其他神经系统异常，若出现任何神经系统症状，应立即停止使用。

甲硝唑的药代动力学特性包括良好的吸收和分布。甲硝唑口服后能够良好地被吸收，血浆浓度峰值通常出现在给药后1至2小时之间。甲硝唑主要分布在血浆中，也存在少量的代谢物。约20%以下的循环甲硝唑与血浆蛋白结合。甲硝唑在脑脊液、唾液和母乳中的浓度与血浆中的浓度相似。在肝脓肿的脓液中也检测到了甲硝唑的杀菌浓度。甲硝唑及其代谢物的主要排泄途径是通过尿液（60%至80%的剂量）和粪便排泄（6%至15%的剂量）。甲硝唑的肾脏清除率约为10 ml/min/1.73m2，平均消除半衰期为8小时。肾功能下降不会显著改变其药代动力学，但在肾功能受损的患者中使用甲硝唑时需要注意用药剂量的调整。

甲硝唑的副作用包括恶心、呕吐、头晕、腹泻等，严重的过敏反应和神经系统不良反应也可能发生。与其他药物相互作用时，甲硝唑可能会增加苯妥英类药物的血浆浓度，降低华法林的抗凝血作用。在使用甲硝唑期间，还需要避免饮酒，因为酒精可以引起严重的不良反应。在使用甲硝唑之前，如果您对甲硝唑或相关药物过敏，或近期曾饮酒或使用双硫仑，请勿使用甲硝唑。若有罕见遗传疾病Cockayne综合征、肝病、肾脏疾病、心律紊乱、胃或肠道疾病、血细胞疾病、影响大脑或神经紊乱的医疗问题、酵母菌感染或真菌感染史，以及正在服用其他药物的情况，请告知医疗保健提供者。

总之，甲硝唑是一种合成硝基咪唑抗菌剂，用于治疗细菌感染。在使用过程中，需要注意使用范围，遵循医生的建议并避免滥用。同时，严格遵守用药禁忌和注意事项，以确保安全有效的治疗效果。

名称：: Metronidazole

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