醋酸亮丙瑞林的不同剂型及其应用
醋酸亮丙瑞林是一种合成的九肽类似物,属于促性腺激素释放激素(GnRH)类药物。相较于天然激素,醋酸亮丙瑞林具有更强的效力,其化学名称为5-氧代-L-脯氨酰-L-组氨酸-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰-D-亮氨酰-L-亮氨酰-L-精氨酰-N-乙基-L-脯氨酰胺乙酸酯(盐)。这种药物主要用于治疗多种与性激素相关的疾病,例如子宫内膜异位症等。
醋酸亮丙瑞林可以通过预先装有无菌冻干微球的双室注射器来使用。根据不同的给药周期,可以分为每月一次(Lupron Depot 7.5 mg)、每三个月一次(Lupron Depot 22.5 mg)和每四个月一次(Lupron Depot 30 mg)的给药方案。所有剂型都采用相同的给药方式:当微球与稀释剂混合后,便形成了用于肌内注射的悬浮液。不同剂型的前室中含有不同比例的醋酸亮丙瑞林和其他辅助成分,而第二室的稀释剂则包含有控制溶液pH值的添加剂。
具体而言,Lupron Depot 7.5 mg适用于每月一次的给药,其前室含有醋酸亮丙瑞林(7.5 mg)、纯化明胶(1.3 mg)、DL-乳酸和乙醇酸共聚物(66.2 mg)以及D-甘露醇(13.2 mg)。第二室稀释剂含有羧甲基纤维素钠(5 mg)、D-甘露醇(50 mg)、聚山梨醇酯80(1 mg)、注射用水和冰醋酸,用以控制pH值。
Lupron Depot 22.5 mg适用于每三个月一次的给药,其前室含有醋酸亮丙瑞林(22.5 mg)、聚乳酸(198.6 mg)和D-甘露醇(38.9 mg)。第二室稀释剂含有羧甲基纤维素钠(7.5 mg)、D-甘露醇(75.0 mg)、聚山梨醇酯80(1.5 mg)、注射用水和冰醋酸,同样用于控制pH值。
Lupron Depot 30 mg适用于每四个月一次的给药,其前室含有醋酸亮丙瑞林(30 mg)、聚乳酸(264.8 mg)和D-甘露醇(51.9 mg)。第二室稀释剂含有羧甲基纤维素钠(7.5 mg)、D-甘露醇(75.0 mg)、聚山梨醇酯80(1.5 mg)、注射用水和冰醋酸,用以控制pH值。
此外,醋酸亮丙瑞林还被用于子宫内膜异位症的治疗。Lupron Depot 11.25 mg作为一种特别的剂型,适用于每三个月的给药,前室含有醋酸亮丙瑞林(11.25 mg)、聚乳酸(99.3 mg)和D-甘露醇(19.45 mg),第二室稀释剂含有羧甲基纤维素钠(7.5 mg)、D-甘露醇(75.0 mg)、聚山梨醇酯80(1.5 mg)、注射用水和冰醋酸,用以控制pH值。Lupron Depot 11.25 mg常与醋酸炔诺酮联合使用,以减少骨矿物密度损失及血管收缩症状。
综上所述,醋酸亮丙瑞林的不同剂型均采用预装的双室注射器,通过无菌冻干微球与稀释剂混合后形成肌内注射的悬浮液。这些特性使得醋酸亮丙瑞林成为一种方便有效的治疗药物。
- 名 称:
- Leuprolide
- 全部名称:
- Camcevi, Eligard, Fensolvi, Lupron Depot, Lupron Depot-Ped, ...显示所有8个品牌、Camcevi, Eligard, Fensolvi, Lupron Depot, Lupron Depot-Ped, ... show all 8 brands、亮丙瑞林、leuprolide
- 上市状态:
- 规格:
- 肌肉注射套装(22.5毫克/3个月;30毫克/4个月;45毫克/6个月;7.5毫克/月;儿童11.25毫克/3个月;儿童11.25毫克/月;儿童15毫克/月;儿童30毫克/3个月;儿童45毫克/6个月;儿童7.5毫克/月), ... 显示所有5种剂型
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