坎地沙坦酯和氢氯噻嗪片的临床应用及胎儿毒性警告

2024-11-16

坎地沙坦酯和氢氯噻嗪片是一种用于治疗高血压的药物组合，由血管紧张素II受体拮抗剂坎地沙坦酯和利尿剂氢氯噻嗪组成。坎地沙坦酯是一种非肽类化合物，化学名为（±）-1-羟乙基2-乙氧基-1-[对-(o-1h-四唑-5-基苯基)苄基]-7-苯并咪唑羧酸酯，几乎不溶于水，微溶于甲醇。氢氯噻嗪则是一种白色或几乎白色的结晶粉末，化学名为6-氯-3,4-二氢-2h-1,2,4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺1,1-二氧化物，微溶于水，但易溶于氢氧化钠溶液。

这两种药物可通过口服给药，分别有16 mg/12.5 mg、32 mg/12.5 mg 和32 mg/25 mg三种片剂强度。片剂的非活性成分包括羧甲基纤维素钙、羟丙基纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、玉米淀粉、聚乙二醇6000和微晶纤维素。其中32 mg/12.5 mg片剂还含有氧化铁（黄色）作为着色剂。

坎地沙坦酯和氢氯噻嗪片的作用机制涉及血管紧张素II的抑制，这是一种由血管紧张素转换酶（ACE）催化的血管紧张素I的代谢产物。血管紧张素II主要通过血管收缩、刺激醛固酮的合成和释放、心脏刺激以及钠的肾脏重吸收等方式发挥升压作用。坎地沙坦通过选择性阻断血管紧张素II与AT1受体的结合，从而阻断血管紧张素II的上述作用。

盒装警告指出，直接作用于肾素-血管紧张素系统的药物会对发育中的胎儿造成伤害和死亡。因此，当检测到怀孕时，应尽快停用坎地沙坦酯和氢氯噻嗪片，以避免胎儿毒性的影响。这种警告旨在保护患者的健康，确保在使用过程中能够采取适当的预防措施。