氟康唑注射液：一种高效的抗真菌药物

2024-11-16

氟康唑注射液是一种合成三唑抗真菌剂的新亚类药物，是第一个可以静脉内使用的无菌溶液，可装在玻璃和塑料容器中。化学上，氟康唑的名称是2,4-二氟-α,α1-双(1H-1,2,4-三唑-1-基甲基)苄醇，分子式为C13H12F2N6O，分子量为306.3。氟康唑是一种白色结晶固体，微溶于水和盐水。氟康唑注射液是在氯化钠或葡萄糖稀释剂中制成的等渗、无菌、无热原溶液。每毫升注射液含有2毫克氟康唑和9毫克氯化钠或56毫克葡萄糖。氯化钠稀释剂的pH范围为4.0至8.0，葡萄糖稀释剂的pH范围为3.5至6.5。

注射液的体积为100毫升的包装采用玻璃和塑料容器，200毫升的包装采用塑料容器。塑料容器由聚丙烯制成，容器内的溶液渗出到外包装中的水量不足以显著影响溶液的成分。与塑料容器接触的溶液可能以少量浸出的芥酸酰胺等化学成分，最高浓度为32微克/毫升。芥酸酰胺是被允许添加到食品中的间接食品添加剂。然而，根据对塑料容器的生物学测试，塑料容器的适用性在动物测试中得到证实。

在临床药理学方面，氟康唑通过静脉或口服给药具有类似的药代动力学特性。在健康志愿者中，口服氟康唑的生物利用度超过90%，峰值血浆浓度发生在1到2小时后，口服后的血浆消除半衰期约为30小时。单次口服400毫克氟康唑后，平均峰值血浆浓度为6.72微克/毫升。每日口服50至400毫克后，血浆浓度和血浆浓度-时间曲线下面积与剂量成比例。在5至10天的治疗后达到稳态浓度。氟康唑的表观分布体积接近全身水的分布体积，血浆蛋白结合率低（11-12%）。

综上所述，氟康唑注射液是一种高效且安全的抗真菌药物，具有广泛的临床应用前景。