氟康唑注射液：药理学、成分及应用

2024-11-16

氟康唑注射液是一种专门用于静脉输液的药物，仅可通过处方获得。作为一种新型的合成三唑类抗真菌剂，氟康唑是该类药物中的首个新亚类成员。它能够作为无菌溶液，在塑料容器中进行静脉内使用。氟康唑的化学名称为2,4-二氟-α,α1-双（1h-1,2,4-三唑-1-基甲基）苄醇，其分子式为C13H12F2N6O，分子量为306.3。氟康唑呈现为白色结晶固体，微溶于水和盐水。

氟康唑注射液是一种等渗、无菌、无热原的溶液，每毫升含有2毫克氟康唑和9毫克氯化钠。溶液的pH值介于4.0至8.0之间，每个塑料容器的注射量为50毫升。塑料容器是由特殊配方的聚氯乙烯制成，容器内部的水量无法显著影响溶液。与塑料容器接触的溶液在有效期内可能会以微量浸出一些化学成分，例如邻苯二甲酸二-2-乙基己酯（DEHP），浸出量高达百万分之五。然而，根据美国药典对塑料容器的生物学试验和组织培养毒性研究在动物试验中的结果，已确认了塑料容器的适用性。

从药理学角度来看，氟康唑的药代动力学和代谢在静脉和口服给药后是相似的。在正常志愿者中，与静脉给药相比，口服氟康唑的生物利用度超过90%。当单次施用200毫克剂量时，与100毫克片剂和两种混悬剂的生物等效性相似。在禁食状态下的正常志愿者中，口服给药后血浆峰值浓度（Cmax）出现在1至2小时之间，血浆消除半衰期约为30小时（范围为20至50小时）。单次口服400毫克氟康唑后，平均Cmax为6.72 μg/ml（范围为4.12至8.08 μg/ml），氟康唑血浆浓度和AUC（血浆浓度-时间曲线下的面积）与剂量成正比。食物效应研究的数据表明，氟康唑的暴露不受食物影响，因此可以在不需要进餐的情况下服用。

综上所述，氟康唑注射液作为合成三唑类抗真菌剂的新亚类中的第一个，适用于无菌溶液，可在玻璃和塑料容器中静脉内使用。其化学性质、药理学特性及应用均经过详尽的研究和验证，确保了其安全性和有效性。