非诺贝特：脂质调节剂与心血管疾病风险

2024-11-16

非诺贝特，又称微粉化非诺贝特，是一种脂质调节剂，适用于口服胶囊给药。每粒胶囊内含有67毫克、134毫克或200毫克的微粉化非诺贝特。其化学名称为2-[4-(4-氯苯甲酰基)苯氧基]-2-甲基-丙酸，1-甲基乙酯，分子式为C20H21O4Cl，分子量为360.83。非诺贝特在二氯甲烷中易溶，微溶于醇，几乎不溶于水，熔点为79°C至82°C。该药物为白色或几乎白色的结晶粉末，在正常环境条件下稳定。

各种临床研究表明，总胆固醇（TC）、低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）和LDL膜复合物载脂蛋白B（Apo B）的水平升高与人类动脉粥样硬化有关。同时，高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）及其转运复合物载脂蛋白A（Apo AI和Apo AII）的水平降低与动脉粥样硬化的发展有关。流行病学调查已确定，心血管疾病的发病率和死亡率与TC、LDL-C和甘油三酸酯的水平直接相关，而与HDL-C的水平成反比。然而，尚未确定提高HDL-C或降低甘油三酸酯（TG）对心血管发病率和死亡率风险的独立影响。

非诺贝特的活性代谢物非诺贝特酸可以降低患者的总胆固醇、LDL胆固醇、载脂蛋白B、总甘油三酸酯和富含甘油三酸酯的脂蛋白（VLDL）的水平。因此，非诺贝特作为一种脂质调节剂，可以调节血液中不同脂质的浓度，降低与动脉粥样硬化相关的风险。然而，对于提高HDL-C或降低TG的独立效果，仍需进一步研究确认。

非诺贝特胶囊中还包含一些非活性成分，如十二烷基硫酸钠、交联羧甲基纤维素钠、预胶化淀粉、微晶纤维素、胶体二氧化硅、硬脂酰富马酸钠、二氧化钛和明胶。胶囊壳的印迹油墨中也含有虫胶、氧化铁黑和氢氧化钾等非活性成分。例如，每个67毫克的非诺贝特胶囊包含微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、二氧化钛、明胶、FD&C黄色6号和D&C黄色10号。每粒134毫克的非诺贝特胶囊则主要包含微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁、二氧化钛和明胶。200毫克的非诺贝特胶囊则额外含有D&C红色28号、FD&C红色40号、D&C黄色10号。

总的来说，非诺贝特作为一种脂质调节剂，通过调整血液中不同脂质的浓度，降低与动脉粥样硬化相关的风险。然而，对于提高HDL-C或降低TG的独立效果，仍需进一步研究确认。