非洛地平（Plendil）：治疗高血压及其潜在神经保护作用

非洛地平（Plendil）是一种钙拮抗剂，属于钙通道阻滞剂类药物。其化学名称为±乙基甲基4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸酯，分子式为C18H19Cl2NO4，分子量为384.26。非洛地平是一种略带黄色的结晶性粉末，不溶于水，易溶于二氯甲烷和乙醇，是一种外消旋混合物。

非洛地平的缓释片剂可通过口服给药，每片剂中含有2.5毫克、5毫克或10毫克的非洛地平。除了活性成分非洛地平外，这些片剂还含有一些非活性成分。例如，Plendil 2.5mg片剂含有羟丙基纤维素、乳糖、FD&C蓝色2号、硬脂酰富马酸钠、二氧化钛、黄色氧化铁等成分。而Plendil 5毫克和10毫克片剂含有纤维素、红色和黄色氧化物、乳糖、聚乙二醇、硬脂酰富马酸钠、二氧化钛等成分。

非洛地平适用于治疗高血压，能够降低血液压力。降低血压可以降低致命和非致命的心血管事件的风险，主要包括中风和心肌梗塞。许多患者需要使用多种药物来达到血压目标。具体的目标和管理建议可以参考已发布的指南，如国家高血压教育计划的预防、检测、评估和治疗的指南。

非洛地平通过阻断钙通道的活动来影响血管平滑肌和心肌的功能，从而降低血压。它在临床上以缓释片的形式使用，并具有良好的口服吸收和代谢特点。非洛地平的药代动力学研究表明，它在口服后几乎被完全吸收，并经历广泛的首过代谢，其全身生物利用度约为20%。血浆中的非洛地平浓度在服用后2.5至5小时内达到峰值，峰值浓度和血浆浓度时间曲线下面积（AUC）随剂量增加而线性增加。

除了治疗高血压外，非洛地平在神经退行性疾病治疗方面也展现出潜在的价值。科学家们发现非洛地平能够有效减少动物模型中错误折叠蛋白质的积聚，并改善神经退行性疾病的表现。这为未来开发治疗帕金森氏症、亨廷顿氏症和痴呆症等疾病的新药物提供了重要的线索。

需要注意的是，非洛地平的使用必须遵循医生的指导，特别是在孕妇和哺乳期妇女中。此外，患者在服用非洛地平时应避免快速站立以防止头晕，并避免食用葡萄柚产品以减少药物相互作用的风险。

• Plendil（非洛地平）：用于高血压治疗的钙通道阻滞剂  2024-11-15