马来酸依那普利：用于高血压和心力衰竭治疗的长效血管紧张素转化酶抑制剂

2024-11-16

马来酸依那普利是一种长效血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压、心力衰竭以及无症状左心室功能障碍。它属于依那普利的马来酸盐，是一种白色至灰白色的结晶粉末，分子式为C20H28N2O5 * C4H4O4，分子量为492.53。马来酸依那普利微溶于水，溶于乙醇，易溶于甲醇。依那普利是一种前药，口服后会被水解为活性血管紧张素转换酶抑制剂依那普利拉。

马来酸依那普利以2.5 mg、5 mg、10 mg和20 mg的片剂形式提供，用于口服给药。除了活性成分马来酸依那普利外，每片还含有乳糖、硬脂酸镁、碳酸氢钠和淀粉。10 mg和20 mg的片剂还含有氧化铁。

马来酸依那普利通过抑制血管紧张素转换酶（ACE）来发挥作用。ACE是一种肽基二肽酶，可以将血管紧张素I转化为血管收缩剂物质血管紧张素II。血管紧张素II还能刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。马来酸依那普利的抑制作用导致血浆中血管紧张素II水平降低，从而减少血管加压素活性和醛固酮分泌。尽管后者减少的程度较小，但会导致血清钾浓度略微升高。在仅用马来酸依那普利治疗长达48周的高血压患者中，观察到平均血清钾浓度增加约0.2 meq/L。而在使用马来酸依那普利并联合使用噻嗪类利尿剂治疗的患者中，血清钾浓度基本上没有变化。

马来酸依那普利适用于治疗高血压、心力衰竭和无症状左心室功能障碍。在高血压治疗中，马来酸依那普利可以单独使用或与其他药物联合使用。特别是在与噻嗪类利尿剂联合使用时，马来酸依那普利的降压效果更为显著。对于心力衰竭患者，马来酸依那普利可以改善症状、增加生存率并降低住院频率。对于无症状左心室功能障碍患者，马来酸依那普利可以降低心力衰竭的发展速度并减少因心力衰竭导致的住院发生率。

马来酸依那普利的常见不良反应包括头晕、乏力、低血压、咳嗽等。在极少数情况下，可能会出现严重的过敏反应，如荨麻疹、血管性水肿和呼吸困难。此外，马来酸依那普利具有一定的肾毒性，长期使用可能会导致肾功能损害。

马来酸依那普利在妊娠期间具有胎儿毒性，对发育中的胎儿可能造成伤害甚至死亡。因此，孕妇应立即停用马来酸依那普利并咨询医生。哺乳期妇女、儿童和青少年使用该药物的安全性和有效性尚未得到充分证实，因此应避免使用。

总之，马来酸依那普利是一种长效血管紧张素转化酶抑制剂，适用于治疗高血压和心力衰竭。然而，对于妊娠期妇女，该药物存在潜在的胎儿毒性风险，应在医生指导下使用，并定期监测血压和血清钾浓度。