头孢克洛:适应症、药理特性及使用指南
头孢克洛是一种半合成的头孢菌素抗生素,化学上称为3-氯-7-d-(2-苯基甘氨酸氨基)-3-头孢烯-4-羧酸一水合物。其化学式为C15H14ClN3O4S·H2O,分子量为385.82。头孢克洛胶囊和口服混悬液可用于治疗由指定微生物的易感菌株引起的多种感染,包括中耳炎、下呼吸道感染(如肺炎)、咽炎和扁桃体炎、尿路感染(包括肾盂肾炎和膀胱炎)以及皮肤和皮肤结构感染。然而,对于某些感染,如由流感嗜血杆菌引起的中耳炎和下呼吸道感染,尽管某些菌株具有明显的体外敏感性,但应视为对头孢克洛具有抗性。
为了减少耐药细菌的发展并保持头孢克洛和其他抗菌药物的有效性,应仅在证实或强烈怀疑感染由易感细菌引起时使用头孢克洛。当有可用的培养和药敏信息时,应考虑它们来选择或修改抗菌治疗。在缺乏此类数据的情况下,当地的流行病学和易感性模式可能有助于经验选择治疗。
头孢克洛口服后能够良好地被吸收,无论是否与食物一起服用,总吸收都是相同的。但是,当与食物一起服用时,峰值浓度只有禁食状态下的50%至75%,通常在四分之三至一小时后达到。在空腹状态下,头孢克洛的平均峰值血清水平在30至60分钟内分别达到约7、13和23微克/毫升。大约60%至85%的药物经尿液排出,大部分在前2小时内排出。在8小时内,经250毫克、500毫克和1克剂量后,尿液中的峰值浓度约为600、900和1900微克/毫升。
头孢克洛在正常人体内的血清半衰期为0.6至0.9小时。在肾功能降低的患者中,头孢克洛的血清半衰期略有延长。在完全没有肾功能的患者中,完整分子的血浆半衰期为2.3至2.8小时。血液透析可以缩短25%至30%的头孢克洛半衰期。
成人通常的剂量是每8小时250毫克。对于更严重的感染(如肺炎)或由较不敏感的生物引起的感染,剂量可以加倍。对于儿科患者,通常推荐的每日剂量为20毫克/千克/天,每8小时分剂量。在更严重的感染、中耳炎和由较不敏感的生物引起的感染中,建议使用40毫克/千克/天,最大剂量为1克/天。
头孢克洛可以在肾功能受损的情况下给药,此时剂量通常是不变的。在治疗β-溶血性链球菌感染时,应给予治疗剂量的头孢克洛至少10天。头孢克洛胶囊和口服混悬液是用于治疗或预防由细菌引起的感染。为了保持药物的有效性,我们应该避免滥用抗菌药物,只在经证实或强烈怀疑感染由细菌引起时使用头孢克洛,并遵循医生的指导。
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