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头孢地尼口服混悬液的临床应用与药代动力学

头孢地尼口服混悬液是一种含有头孢地尼活性成分的口服广谱抗生素。其化学名称为[6r-[6α,7β(z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(羟基亚氨基)乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸。头孢地尼为白色至微棕黄色固体,微溶于稀盐酸和0.1m pH 7.0磷酸盐缓冲液。每5毫升混悬液含125毫克或250毫克头孢地尼,并含有蔗糖、苯甲酸钠、黄原胶、瓜尔胶、胶体二氧化硅、硬脂酸镁、无水柠檬酸钠、无水柠檬酸和草莓香料等非活性成分。

头孢地尼口服混悬液在口服后2至4小时达到最大血浆浓度。血浆中的头孢地尼浓度随剂量增加而增加,但增加幅度小于剂量比例。相对于胶囊,头孢地尼混悬液的生物利用度为120%。健康成人口服混悬液与胶囊的生物利用度分别为25%和21%(300毫克胶囊)及16%(600毫克胶囊)。在禁食条件下,健康成年人口服混悬液的250毫克/5毫升浓度与125毫克/5毫升浓度的生物利用度相等。

食物对头孢地尼的影响有限。与高脂膳食一起服用头孢地尼胶囊时,最大血浆浓度和曲线下面积(AUC)分别降低16%和10%。在给予250毫克/5毫升口服混悬液和高脂膳食的成年人中,头孢地尼的最大血浆浓度和AUC分别降低44%和33%。然而,这些减少的幅度在儿科患者中不太可能具有临床意义,因此在服用头孢地尼时一般不需要考虑食物的影响。

在儿科受试者(6个月至12岁)单次口服7毫克/千克和14毫克/千克头孢地尼后的血浆浓度和药代动力学参数显示,头孢地尼在儿科患者中可达到理想的药物水平。因此,头孢地尼混悬液可用于儿科患者,用于治疗多种细菌感染,包括呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、泌尿生殖道感染、链球菌性喉炎、中耳炎、扁桃体炎、鼻窦炎和结膜炎。

头孢地尼的药代动力学和药物代谢还包括其在体内分布、代谢和排泄特点。头孢地尼的血浆蛋白结合率为70%至75%,主要通过肾脏排泄,约45%至50%的剂量以原形排出。在肾功能正常的受试者中,多次给药后头孢地尼不会在血浆中积聚。对于肾功能障碍的患者,需要根据肌酐清除率调整剂量和给药间隔。

在适应症方面,头孢地尼适用于成人和儿童的多种细菌感染,包括呼吸道感染、皮肤和皮肤结构感染、泌尿生殖道感染、链球菌性喉炎、中耳炎、扁桃体炎、鼻窦炎和结膜炎。用法用量需根据具体感染类型和患者体重进行调整。

头孢地尼的常见副作用包括腹泻、恶心、呕吐、腹痛、皮疹和头痛。严重过敏反应和肝功能异常较为罕见。青霉素过敏患者禁用头孢地尼,同时不推荐与其他β-内酰胺酶抑制剂联用。孕妇和哺乳期妇女的安全性尚未充分证实,使用时需谨慎。

综上所述,头孢地尼口服混悬液是一种有效的治疗细菌感染的药物,具有良好的药代动力学特性和相对较低的食物影响。合理使用头孢地尼有助于减少耐药性细菌的发展,保持药物的有效性。

名 称:
Cefdinir
全部名称:
cefdinir、头孢地尼、Omnicef Omni-Pac, 奥硝唑抗生素包,奥硝唑、Omnicef Omni-Pac, Omnicef
上市状态:
规格:
口服胶囊(300毫克),口服粉剂(125毫克/5毫升;250毫克/5毫升)
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