Metaglip™（格列吡嗪和盐酸二甲双胍）片剂用于2型糖尿病的治疗

2024-11-16

Metaglip™（格列吡嗪和盐酸二甲双胍）片剂是一种用于治疗2型糖尿病的口服抗高血糖药物，它结合了格列吡嗪和盐酸二甲双胍两种成分，以改善患者的血糖控制。

格列吡嗪是一种磺酰脲类的口服抗高血糖药，化学名称为1-环己基-3-[[对[2-(5-甲基吡嗪甲酰胺基)乙基]苯基]磺酰基]脲，分子式为C21H27N5O4S，分子量为445.55，pKa值为5.9。它不溶于水和醇，但可溶于0.1N NaOH和二甲基甲酰胺。格列吡嗪通过刺激胰腺释放胰岛素来降低血糖，其作用机制依赖于胰岛中β细胞的功能，并可能在口服磺酰脲类降糖药的作用机制中发挥胰腺外作用。格列吡嗪在长期给药过程中降低血糖的机制尚未明确，但在人体中，它能刺激胰岛素分泌以响应进餐，即使长期使用格列吡嗪，空腹胰岛素水平也不会升高，但餐后胰岛素反应在至少6个月的治疗后仍会增强。

盐酸二甲双胍是一种用于治疗2型糖尿病的口服降糖药，与磺酰脲类、噻唑烷二酮类或α-葡萄糖苷酶抑制剂在化学或药理学上无关。它是一种白色至灰白色的结晶化合物，化学式为C4H12ClN5（单盐酸盐），分子量为165.63，易溶于水，几乎不溶于丙酮、乙醚和氯仿。盐酸二甲双胍通过增加外周葡萄糖的摄取和利用，减少肝脏葡萄糖的产生，减少肠道对葡萄糖的吸收，并改善胰岛素敏感性来降低血糖。盐酸二甲双胍在健康受试者的单剂量研究中显示其成分与单独给予的格列吡嗪和盐酸二甲双胍具有生物等效性。

Metaglip™片剂可用于口服给药，含有不同剂量的格列吡嗪和盐酸二甲双胍，如2.5毫克格列吡嗪和250毫克盐酸二甲双胍、2.5毫克格列吡嗪和500毫克盐酸二甲双胍，以及5毫克格列吡嗪和500毫克盐酸二甲双胍。此外，每片还含有微晶纤维素、聚维酮、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁等非活性成分。片剂进行了薄膜包衣，以提供颜色差异。

适应症和剂量管理方面，Metaglip™片剂被指定为改善成人2型糖尿病患者的血糖控制，应作为饮食和运动的辅助治疗。剂量和管理应根据两种药物的有效性和耐受性进行个体化，同时不超过每日20毫克格列吡嗪/2000毫克二甲双胍的最大推荐剂量。Metaglip™片剂应与餐食一起服用，并且剂量应从低剂量开始，逐渐增加，以避免低血糖和减少胃肠道副作用。

在临床药理学方面，Metaglip™片剂通过两种不同的作用机制发挥抗高血糖的效果。格列吡嗪通过刺激胰腺释放胰岛素来降低血糖，而盐酸二甲双胍通过增加外周葡萄糖的摄取和利用，减少肝脏葡萄糖的产生，减少肠道对葡萄糖的吸收，并改善胰岛素敏感性来降低血糖。

在药代动力学方面，格列吡嗪和盐酸二甲双胍片剂的成分在健康受试者的单剂量研究中与分别给予的格列吡嗪和盐酸二甲双胍具有生物等效性。

适应症和用法方面，Metaglip™片剂适用于2型糖尿病的治疗，作为饮食和运动的辅助治疗，帮助患者控制血糖水平。根据患者的具体情况，医生可能会调整剂量。禁忌症包括对药物中任何成分过敏的患者、肾功能不全或肾功能减退的患者、急性或慢性代谢性酸中毒的患者、严重感染、休克或心力衰竭的患者、在数小时之前或之后接受放射性碘剂造影检查的患者。

注意事项方面，在使用Metaglip™片剂之前，患者需要告知医生是否对药物成分过敏、是否有肝脏疾病、心血管疾病、是否正在接受手术、是否怀孕或哺乳。药物相互作用方面，Metaglip™片剂可能与其他药物发生相互作用，包括阿司匹林和其他水杨酸类药物、β-受体阻滞剂、磺脲类降糖药等。不良反应包括胃肠道不适、头痛、头晕、疲倦、皮肤过敏反应等。如果患者出现严重不良反应或副作用，应立即就医。

在剂量和给药方面，Metaglip™片剂的剂量应根据患者的具体情况由医生调整。一般情况下，推荐的初始剂量为每天1片，随餐服用。医生可能会根据患者的血糖水平和反应调整剂量。过量使用可能导致乳酸中毒等严重问题，应立即就医。

Metaglip™片剂应储存在干燥、避光、密封的容器中，远离儿童。在正常的储存条件下，该药物的有效期为两年。过期的药物应安全处理。

总之，Metaglip™（格列吡嗪和盐酸二甲双胍）片剂是一种有效的口服降糖药物，通过结合格列吡嗪和盐酸二甲双胍的作用，改善2型糖尿病患者的血糖控制。在使用这些药物时，患者需要注意禁忌症、可能的不良反应和药物相互作用。正确的剂量和给药方式也非常重要。患者应咨询医生并按照医生的指示使用这些药物。