格列吡嗪盐酸二甲双胍片：一种改善2型糖尿病患者血糖控制的口服药物

2024-11-16

格列吡嗪盐酸二甲双胍片是一种用于治疗2型糖尿病的口服降糖药物。它由两种主要成分组成：格列吡嗪和盐酸二甲双胍。格列吡嗪是一种磺酰脲类抗高血糖药物，其化学名称为1-环己基-3-[[对[2-(5-甲基吡嗪甲酰胺基)乙基]苯基]磺酰基]脲。它是一种白色、无味的粉末，不溶于水和醇，但可溶于0.1 N NaOH和二甲基甲酰胺。

盐酸二甲双胍则是一种与磺酰脲类、噻唑烷二酮类或α-葡萄糖苷酶抑制剂无关的口服降糖药物。它是一种白色至灰白色的结晶化合物，易溶于水，几乎不溶于丙酮、乙醚和氯仿。盐酸二甲双胍通过增加外周葡萄糖的摄取和利用，减少肝脏葡萄糖的产生，减少肠道对葡萄糖的吸收，并改善胰岛素敏感性来降低血糖。

格列吡嗪和盐酸二甲双胍片剂可口服给药，每片包含了不同剂量的格列吡嗪（2.5毫克或5毫克）和盐酸二甲双胍（250毫克或500毫克）。此外，每片还含有一些非活性成分，如交联羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素、硬脂酸镁、微晶纤维素、聚乙二醇、聚维酮和二氧化钛。部分片剂中还含有氧化铁红，而2.5毫克/500毫克片剂中含有聚山梨醇酯80。

在临床药理学方面，格列吡嗪和盐酸二甲双胍片的联合应用具有互补的作用机制，可以改善2型糖尿病患者的血糖控制。格列吡嗪通过刺激胰腺释放胰岛素来急性降低血糖，这种作用依赖于胰岛中β细胞的功能。而盐酸二甲双胍则通过增加外周葡萄糖的摄取和利用，减少肝脏葡萄糖的产生，减少肠道对葡萄糖的吸收，并改善胰岛素敏感性来降低血糖。

药代动力学方面，格列吡嗪和盐酸二甲双胍片在健康受试者的单剂量研究中显示与单独给药的格列吡嗪和盐酸二甲双胍具有生物等效性。这表明该片剂在体内吸收和利用的效果与其他已有的药物相似。

综上所述，格列吡嗪盐酸二甲双胍片是一种口服降糖药物，由格列吡嗪和盐酸二甲双胍组成。它们通过互补的作用机制来改善2型糖尿病患者的血糖控制，在临床应用中表现出良好的生物利用度和药代动力学性质。