康奈非尼和其它药的相互影响研究——临床研究
CYP3A4抑制剂:与强效CYP3A4抑制剂泊沙康唑或中效CYP3A4抑制剂地尔硫卓联合给药时,恩可拉非尼的AUC分别增加了3倍和2倍。单剂量68毫克的恩可拉非尼(BRAFTOVI的最大推荐剂量为45毫克)在使用这两种抑制剂后,C.max分别增加了1%和450%。CYP3A4诱导剂:目前尚无关于CYP3A4诱导剂对恩可拉非尼暴露影响的研究数据。但在临床试验中,与首次给药相比,恩可拉非尼在稳态下的暴露量较低,这表明存在CYP3A4的自身诱导效应。
质子泵抑制剂:与雷贝拉唑同时服用时,未观察到恩可拉非尼药代动力学的显著变化。
比尼美替尼:当与BRAFTOVI(一种UGT1A1抑制剂)联合给药时,未发现比尼美替尼(一种UGT1A1底物)的药代动力学出现显著差异。
西妥昔单抗:当按照推荐的300毫克剂量服用BRAFTOVI时,与西妥昔单抗联合使用并未引起恩可拉非尼或西妥昔单抗药代动力学的显著改变。
转运蛋白:在重复给予BRAFTOVI 450毫克/天和比尼美替尼45毫克/天的情况下,单剂量瑞舒伐他汀(一种对OATP1B1、OATP1B3和BCRP具有敏感性的底物)的C.max增加了2.7倍,AUC增加了1.6倍。
- 名 称:
- Braftovi
- 全部名称:
- 康奈非尼、LGX-818、LGX818、恩可非尼、Braftovi、NVP-LGX818、NVP-LGX818-NXA、Encorafenib (JAN/USAN/INN)、ビラフトビ、康奈非尼 (Braftovi)、ONO-7702、PF 07263896、康奈非尼(Braftovi)
- 上市状态:
- 批准上市 临床3期
- 生产药企:
- 美国 ARRAY BIOPHARMA 公司
- 规格:
- 75mg*42s
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