曲妥珠单抗的用药动态

2024-09-10

在癌症患者中评估了曲妥珠单抗德鲁替康-nxki的药代动力学。研究显示，在3.2mg/kg至8mg/kg的剂量范围内（乳腺癌和NSCLC约为推荐剂量的0.6至1.5倍，胃癌约为推荐剂量的0.5至1.25倍），单次给药后的暴露量（C.max和AUC）成比例增加。### 转移性乳腺癌

在转移性乳腺癌患者的ENHERTU推荐剂量下，根据群体药代动力学分析，曲妥珠单抗德鲁替康-nxki和释放的拓扑异构酶抑制剂（DXd）的几何平均值（变异系数[CV]%）分别为：C.max为133μg/mL（19%），DXd为4.7ng/mL（43%）；AUC分别为780μg∙天/mL（27%）和29ng∙day/mL（42%）。稳态时曲妥珠单抗德鲁替康-nxki的积累约为35%（周期3）。

### 不可切除或转移性HER2突变型NSCLC

在HER2突变型NSCLC患者的ENHERTU推荐剂量下，根据群体药代动力学分析，曲妥珠单抗德鲁替康-nxki和DXd的几何平均值（CV%）分别为：C.max为141 μg/mL（21%）和7.2 ng/mL（44%）；AUC分别为775μg∙day/mL（33%）和40.9ng∙day/mL（43%）。稳态时曲妥珠单抗德鲁替康-nxki的积累约为31%。

### 局部晚期或转移性胃癌

在HER2阳性胃癌患者的ENHERTU推荐剂量下，根据群体药代动力学分析，曲妥珠单抗德鲁替康-nxki和DXd的几何平均值分别为：C.max为126 μg/mL（18%）和5.2 ng/mL（42%）；AUC分别为743μg∙day/mL（26%）和33ng∙day/mL（43%）。稳态时曲妥珠单抗德鲁替康-nxki的积累约为3%（周期39）。