新乳腺癌药物他莫昔芬（诺瓦得士）火热上市啦！

FDA已批准原研他莫昔芬（商品名：诺瓦得士）用于治疗晚期乳腺癌和卵巢癌。临床研究显示，他莫昔芬治疗乳腺癌的有效率为30%左右，其中雌激素受体（ER）阳性的患者疗效更佳（49%），而ER阴性的患者疗效较差（7%）。该药物适用于绝经前和绝经后的患者，但绝经后及60岁以上的患者效果更佳。从病灶部位来看，皮肤、淋巴结和软组织的疗效较好，而骨和内脏转移的疗效较差。他莫昔芬是一种非固醇类抗雌激素药物，其结构与雌激素类似，存在Z型和E型两种异构体。这两种异构体在物理化学性质和生理活性上有所不同，E型具有微弱的雌激素活性，而Z型则表现出抗雌激素作用。当乳腺癌细胞内存在雌激素受体（ER）时，雌激素可与之结合，促进肿瘤细胞的DNA和m-RNA合成，进而刺激肿瘤细胞生长。然而，他莫昔芬的Z型异构体进入细胞后，可以与ER竞争结合，形成受体复合物，从而抑制雌激素的作用，最终抑制乳腺癌细胞的增殖。

口服后，他莫昔芬能够快速被吸收，并在4到7小时内达到血清中的最高浓度。每日40毫克的剂量在四周后可达到稳定的血药浓度（约300ng/ml）。此药与血清蛋白的高度结合率（>99%）也值得注意。药物的代谢包括羟基化、去甲基化及偶联反应，产生的一些代谢产物具有与原药相似的药理特性，因此也具有疗效。排泄主要通过粪便途径完成，药物的清除半衰期以原体计算约为7天，但以主要循环代谢产物N-去甲基他莫昔芬计算则延长至14天。

治疗乳腺癌的标准剂量为每日20毫克；用于治疗不孕不育时，推荐剂量也为每日20毫克。如果效果不佳，医生可能会建议增加剂量至每日40毫克或80毫克。为了降低乳腺癌的风险，推荐剂量为每周20毫克，持续5年。

综上所述，诺瓦得士作为一种高效的药物，在安全性和有效性方面已经过充分验证，因此成为治疗乳腺癌和卵巢癌的首选药物之一，其毒性较低，可以放心使用。