斯凯拉（左炔诺孕酮宫内释放系统）的组成与作用

2024-11-12

斯凯拉（左炔诺孕酮宫内释放系统）是一种含有13.5毫克左炔诺孕酮（lng）的药物，是一种孕激素，旨在在24天后以大约14微克/天的速率释放lng。


        左炔诺孕酮（usp，(-)-13-乙基-17-羟基-18,19-二诺尔-17α-pregn-4-en-20-yn-3-酮）是斯凯拉的活性成分，分子量为312.4，分子式为c21h28o2，结构式如图所示。

        斯凯拉由一个t形聚乙烯框架（t体）组成，中间有一个类固醇储存器（激素弹性体芯）。白色t型车身的一端有一个环，另一端有两个水平臂。储存器由液化天然气和硅树脂（聚二甲基硅氧烷）的混合物制成，总共含有13.5毫克液化天然气。储存器被半透明的硅胶膜覆盖，由聚二甲基硅氧烷和胶体二氧化硅组成。顶部靠近水平臂的垂直杆上有一个由99.95％纯银制成的环，可以通过超声波看到。t体的聚乙烯与硫酸钡复合，使其不透射线。单丝棕色聚乙烯去除线连接到t形主体垂直杆末端的环上，去除线的聚乙烯中含有氧化铁作为着色剂。

        斯凯拉的组件，包括其包装，没有使用天然橡胶胶乳制造。

        斯凯拉是无菌包装在插入器内的。用于将斯凯拉插入子宫腔的插入器由对称的双面主体和滑块组成，滑块与法兰、锁、预弯曲的插入管和柱塞集成在一起。插入管的外径为3.8毫米。将斯凯拉的垂直杆装入插入器尖端的插入管中，臂在水平位置预先对齐。拆卸螺纹包含在插入管和手柄内。一旦放置了斯凯拉，插入器就会被丢弃。

        斯凯拉用于预防怀孕长达3年。如果需要继续使用，请在3年后更换系统。

        斯凯拉含有13.5毫克左炔诺孕酮（lng），在24天后以大约14微克/天的速率在体内释放。此释放速率在1年后逐渐降低至约6微克/天，在3年后逐渐降低至5微克/天。在使用的第一年中，lng的平均体内释放速率约为8微克/天，在3年内约为6微克/天。

        斯凯拉必须在第三年结束前移除，如果需要持续的避孕保护，可以在移除时用新的斯凯拉替换。