Cafergot：治疗血管性头痛的药物与作用机制

cafergot ®（酒石酸麦角胺和咖啡因）是一种用于治疗或预防血管性头痛的药物。它被广泛用于治疗偏头痛、偏头痛变体以及组胺性头痛等疾病。
       
       
        在临床药理学方面，cafergot主要通过阻断α肾上腺素受体来产生药效，其中麦角胺是一种α肾上腺素能阻滞剂，能够直接刺激周围和颅骨血管的平滑肌，同时抑制中枢血管舒缩中枢。而咖啡因则是一种颅骨血管收缩剂，它被添加到cafergot中，以增强其血管收缩作用。通过直肠途径使用cafergot可以直接作用于颅骨血管，避免进入内脏脉管系统和肝脏。
       
        需要注意的是，cafergot与一些药物存在相互作用。共同给药麦角胺和有效的cyp 3a4抑制剂（如利托那韦、奈非那韦等）可能导致急性麦角毒性，表现为血管痉挛和肢体缺血，甚至可能导致截肢。同时使用cafergot和蛋白酶抑制剂治疗脑缺血的患者报告较少，但至少有一例导致死亡。由于与麦角胺联合使用会增加麦角炎和其他严重血管痉挛不良事件的风险，同时使用这些药物和其他有效的cyp 3a4抑制剂是禁忌的。
       
        在使用cafergot之前，还需要注意一些禁忌症。例如，对于妊娠期间或哺乳期的妇女、对麦角胺或咖啡因过敏的患者以及存在严重心脏病、高血压、肝功能障碍、肾功能障碍等情况的患者，不宜使用cafergot。此外，在使用cafergot期间，需要注意其他药物的相互作用情况，避免发生不良反应或副作用。
       
        在剂量和给药方面，使用cafergot栓剂时，每次给药剂量为2毫克酒石酸麦角胺和100毫克咖啡因，栓剂应密封在箔中，以防止可可脂泄漏。如果栓剂发软，可以将其放入冰冷的水中冷却后再使用。
       
        最后，需要注意药物的滥用和依赖问题，同时也要避免使用过量，以免出现严重的药物反应。
       
        总之，cafergot是一种常用的治疗血管性头痛的药物，具有血管收缩和5-羟色胺拮抗作用。但同时需要注意与其他药物的相互作用、禁忌症以及剂量控制，以确保药物的安全有效使用。