依维莫司：药物成分、作用及应用领域详解
依维莫司是一种激酶抑制剂，常见的药物有afinitor（依维莫司）和afinitor disperz（口服混悬剂的依维莫司片剂）。依维莫司的化学名称为(1r, 9s, 12s, 15r, 16e, 18r, 19r, 21r, 23s, 24e, 26e, 28e, 30s, 32s, 35r)-1, 18-二羟基-12-{(1r)-2-[(1s, 3r, 4r)-4-(2-羟基乙氧基)-3, 26, 3-甲氧基乙氧基}。它的分子式为c53h83no14，分子量为958.2。afinitor用于口服给药，含有2.5 mg、5 mg、7.5 mg或10 mg依维莫司，除了依维莫司之外，还有无水乳糖、丁基化羟基甲苯、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物和硬脂酸镁等非活性成分。而afinitor disperz用于口服给药，含有2 mg、3 mg或5 mg依维莫司，非活性成分包括丁基化羟基甲苯、胶体二氧化硅、交聚维酮、羟丙甲纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、甘露醇和微晶纤维素。
afinitor有适用症方面，首先是用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的绝经后妇女，患有激素受体阳性、her2阴性的乳腺癌。对于具有不可切除、局部晚期或转移性疾病的胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（pnet）的成年患者也是有效的治疗药物。对于具有无法切除、局部晚期或转移性疾病的胃肠道（gi）或肺源性分化良好、无功能性net的成年患者也适用。然而，对于功能性类癌患者，afinitor则不能用于治疗。此外，对于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（rcc）成年患者，afinitor也是适用的药物。对于成人肾血管平滑肌脂肪瘤和tsc患者，afinitor能够提供治疗选择，而不需要立即手术。对于1岁及以上的tsc患者，无法通过手术治愈的巨细胞星形细胞瘤（sega）的治疗上，afinitor和afinitor disperz被视为合适的药物。对于2岁及以上的tsc相关部分性癫痫发作的成人和儿科患者来说，afinitor disperz还可作为辅助治疗的一种选择。
afinitor有适用症方面，首先是用于治疗来曲唑或阿那曲唑治疗失败后的绝经后妇女，患有激素受体阳性、her2阴性的乳腺癌。对于具有不可切除、局部晚期或转移性疾病的胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（pnet）的成年患者也是有效的治疗药物。对于具有无法切除、局部晚期或转移性疾病的胃肠道（gi）或肺源性分化良好、无功能性net的成年患者也适用。然而，对于功能性类癌患者，afinitor则不能用于治疗。此外，对于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（rcc）成年患者，afinitor也是适用的药物。对于成人肾血管平滑肌脂肪瘤和tsc患者，afinitor能够提供治疗选择，而不需要立即手术。对于1岁及以上的tsc患者，无法通过手术治愈的巨细胞星形细胞瘤（sega）的治疗上，afinitor和afinitor disperz被视为合适的药物。对于2岁及以上的tsc相关部分性癫痫发作的成人和儿科患者来说，afinitor disperz还可作为辅助治疗的一种选择。
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