孟鲁司特钠:药物成分、性质、适应症和剂量
药物描述
孟鲁司特钠是singulair中的活性成分,是一种选择性和口服活性的白三烯受体拮抗剂,可抑制半胱氨酰白三烯cyslt1受体。孟鲁司特钠在化学上被描述为[r-(e)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫代]甲基]环丙烷乙酸,单钠盐。经验式为c35h35clnnao3s,分子量为608.18,结构式为。
孟鲁司特钠是一种吸湿性,光学活性,白色至灰白色粉末。孟鲁司特钠易溶于乙醇,甲醇和水,几乎不溶于乙腈。
每个10毫克薄膜包衣的singulair片剂含有10.4毫克孟鲁司特钠,相当于10毫克孟鲁司特,以及以下非活性成分:微晶纤维素,乳糖一水合物,交联羧甲基纤维素钠,羟丙基纤维素和硬脂酸镁。薄膜包衣由羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、二氧化钛、红色氧化铁、黄色氧化铁和巴西棕榈蜡组成。
每片4毫克和5毫克可咀嚼的singulair片剂分别含有4.2和5.2毫克孟鲁司特钠,分别相当于4和5毫克孟鲁司特。两种咀嚼片均含有以下非活性成分:甘露醇,微晶纤维素,羟丙基纤维素,红氧化铁,交联羧甲基纤维素钠,樱桃味,阿斯巴甜和硬脂酸镁。
每包singulair 4毫克口服颗粒含有4.2毫克孟鲁司特钠,相当于4毫克孟鲁司特。口服颗粒制剂含有以下非活性成分:甘露醇,羟丙基纤维素和硬脂酸镁。
适应症和剂量
哮喘
singulair适用于12个月及以上的成人和儿科患者的哮喘的预防和慢性治疗。
运动诱发的支气管收缩(eib)
singulair适用于预防6岁及以上患者的运动诱发的支气管收缩(eib)。
过敏性鼻炎
singulair适用于缓解2岁及以上患者的季节性过敏性鼻炎症状和6个月及以上患者的常年性过敏性鼻炎。由于在过敏性鼻炎患者中,singulair的益处可能不会超过神经精神症状的风险[参见警告和注意事项],因此保留用于对替代疗法反应不足或不耐受的患者。
使用限制
singulair不适用于治疗急性哮喘发作。
剂量和管理
哮喘
对于哮喘,晚上每天口服一次singulair,有或没有食物。哮喘患者尚无临床试验来评估早晨与晚上给药的相对疗效。
推荐以下剂量:
表1:哮喘的推荐剂量
错过剂量的患者应在常规时间服用下一剂量,不应同时服用2剂。
孟鲁司特钠是singulair中的活性成分,是一种选择性和口服活性的白三烯受体拮抗剂,可抑制半胱氨酰白三烯cyslt1受体。孟鲁司特钠在化学上被描述为[r-(e)]-1-[[[1-[3-[2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基]苯基]-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫代]甲基]环丙烷乙酸,单钠盐。经验式为c35h35clnnao3s,分子量为608.18,结构式为。
孟鲁司特钠是一种吸湿性,光学活性,白色至灰白色粉末。孟鲁司特钠易溶于乙醇,甲醇和水,几乎不溶于乙腈。
每个10毫克薄膜包衣的singulair片剂含有10.4毫克孟鲁司特钠,相当于10毫克孟鲁司特,以及以下非活性成分:微晶纤维素,乳糖一水合物,交联羧甲基纤维素钠,羟丙基纤维素和硬脂酸镁。薄膜包衣由羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、二氧化钛、红色氧化铁、黄色氧化铁和巴西棕榈蜡组成。
每片4毫克和5毫克可咀嚼的singulair片剂分别含有4.2和5.2毫克孟鲁司特钠,分别相当于4和5毫克孟鲁司特。两种咀嚼片均含有以下非活性成分:甘露醇,微晶纤维素,羟丙基纤维素,红氧化铁,交联羧甲基纤维素钠,樱桃味,阿斯巴甜和硬脂酸镁。
每包singulair 4毫克口服颗粒含有4.2毫克孟鲁司特钠,相当于4毫克孟鲁司特。口服颗粒制剂含有以下非活性成分:甘露醇,羟丙基纤维素和硬脂酸镁。
适应症和剂量
哮喘
singulair适用于12个月及以上的成人和儿科患者的哮喘的预防和慢性治疗。
运动诱发的支气管收缩(eib)
singulair适用于预防6岁及以上患者的运动诱发的支气管收缩(eib)。
过敏性鼻炎
singulair适用于缓解2岁及以上患者的季节性过敏性鼻炎症状和6个月及以上患者的常年性过敏性鼻炎。由于在过敏性鼻炎患者中,singulair的益处可能不会超过神经精神症状的风险[参见警告和注意事项],因此保留用于对替代疗法反应不足或不耐受的患者。
使用限制
singulair不适用于治疗急性哮喘发作。
剂量和管理
哮喘
对于哮喘,晚上每天口服一次singulair,有或没有食物。哮喘患者尚无临床试验来评估早晨与晚上给药的相对疗效。
推荐以下剂量:
表1:哮喘的推荐剂量
错过剂量的患者应在常规时间服用下一剂量,不应同时服用2剂。
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