孟鲁司特钠：Singulair的主要成分及其作用机制

2024-11-12

孟鲁司特钠是singulair的主要成分，是一种选择性和口服活性的白三烯受体拮抗剂，可抑制半胱氨酰白三烯cyslt1受体。该药物的化学名称为[r -（e）]-1-[[[1-[3-[2-（7-氯-2-喹啉基）乙烯基]苯基]-3-[2-（1-羟基-1-甲基乙基）苯基]丙基]硫代]甲基]环丙烷乙酸，单钠盐。其经验式为c35h35clnnao3s，分子量为608.18，结构式如下：


        孟鲁司特钠是一种吸湿性、光学活性的白色至灰白色粉末。它易溶于乙醇、甲醇和水，但几乎不溶于乙腈。

        每个10毫克薄膜包衣的singulair片剂含有10.4毫克孟鲁司特钠，相当于10毫克孟鲁司特，还包含微晶纤维素、乳糖一水合物、交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素和硬脂酸镁等非活性成分。薄膜包衣由羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、二氧化钛、红色氧化铁、黄色氧化铁和巴西棕榈蜡组成。

        每片4毫克和5毫克可咀嚼的singulair片剂分别含有4.2和5.2毫克孟鲁司特钠，相当于4和5毫克孟鲁司特。两种咀嚼片均含有甘露醇、微晶纤维素、羟丙基纤维素、红氧化铁、交联羧甲基纤维素钠、樱桃味、阿斯巴甜和硬脂酸镁等非活性成分。

        每包singulair 4毫克口服颗粒含有4.2毫克孟鲁司特钠，相当于4毫克孟鲁司特。口服颗粒制剂含有甘露醇、羟丙基纤维素和硬脂酸镁等非活性成分。

        该药物的适应症包括哮喘、运动诱发的支气管收缩（eib）和过敏性鼻炎。对于12个月及以上的成人和儿科患者，singulair适用于哮喘的预防和慢性治疗。对于6岁及以上的患者，singulair适用于预防运动诱发的支气管收缩。对于2岁及以上的患者，singulair适用于缓解季节性过敏性鼻炎症状，对于6个月及以上的患者，适用于常年性过敏性鼻炎。在过敏性鼻炎患者中，singulair的益处可能不会超过神经精神症状的风险，因此只在替代疗法反应不足或不耐受的患者中使用。

        然而，singulair不适用于治疗急性哮喘发作。

        对于哮喘，建议每天晚上口服一次singulair，无论是否饭后。目前尚无临床试验评估早晨与晚上给药的相对疗效。推荐的剂量如下：

        表1：哮喘的推荐剂量

        如果患者错过剂量，应在常规时间服用下一剂量，不应同时服用两剂。